为解决传统给药方式.药效短、多次给药可能导.致副作用等问题,新型缓释给药系统,尤其是具有良好生.物相容性、可修饰功能化的聚合物基微.纳米载体受到了学者.们的广泛关注。在众多可降解、生物相容性.好的聚合物基材中,聚乳酸/聚乳酸羟.基乙酸(PLA/PLGA)及其嵌段共聚.物的高分子.基材被广泛应用。水包油包.水W/O/W型复乳-溶剂挥.发法.是一种常见的制备负.载水溶性药物微.纳米粒的方法。但迄今为止,并未报道以复乳法制.备负载小分子水溶性药物盐.酸利多卡因纳米囊的研究,更无研究系统探讨复乳.法在负载不同分子.量.水溶性药物中的差异。本文首先采用W/.O/W复乳挥发法,以PLGA/.PLA-b-MPEG聚合物为载.体,以小分子水溶性药.物盐酸利多.卡因(LDH)为模型,制备了载药纳.米囊,并对其形貌、粒.径等进行了表征,在此基础上考.察了实验过程中不同参.数对纳米囊物.化特性的影响,并采用正交试.验设计的方法优选出最佳工艺参数。进一步地,又分别制备了负载水溶.性小分子.抗肿瘤药物盐酸阿.霉素(DOX)、水溶性大分子牛血.清白蛋白(BSA)的纳米囊,BSA纳米囊包封.率可达90.0 wt%以上,远远高于LDH纳米囊(26.4 wt%)和DOX纳米囊(38.9wt%),进一步验证了该复乳.法包载小分子水溶.性药物仍具有一定挑战。药物的缓释速率是考察缓.释制.剂性能的一项重.要参考指标。本文用透析法,对制备得到的LDH纳.米囊进行药物体外释放实验,探讨不同因素对药.物释放行为的影响,并对所得释药曲线进行了体外释.药动力学模型的拟合。本研究制备得到了粒径在100.0-400.0nm范围,包封率为26.4wt%,载药量6.5wt%,可缓慢释放20天的LDH纳米囊,在麻醉镇痛领域中有着良好的应.用前景。