【摘 要】
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帕洛诺司琼是由瑞士Helsinn Healthcare SA公司研制,用于治疗化疗引起的恶心、呕吐的第二代5-HT3受体拮抗剂。其特点是用量少、选择性高、副作用低,且有较长的半衰期。于2003
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帕洛诺司琼是由瑞士Helsinn Healthcare SA公司研制,用于治疗化疗引起的恶心、呕吐的第二代5-HT3受体拮抗剂。其特点是用量少、选择性高、副作用低,且有较长的半衰期。于2003年7月获FDA审批通过,并在美国、日本等国上市,商品名Aloxi。 本文对帕洛诺司琼的合成方法进行了比较分析,选择了一条合理的合成路线,以3-奎宁酮盐酸盐为起始原料经八步反应合成了帕洛诺司琼。产品经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱及红外光谱确定了结构。研究中,对相关原料、中间体的合成工艺进行了较为详细的考察,为进一步优化工艺、提高产率提供了一定的实验基础。
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