稻瘟病是由稻瘟病菌引起的一种水稻灾难性病害,能使水稻严重减产。现阶段控制该病的化学农药不仅会对环境有较大的污染,也会引起稻瘟病菌产生抗药性,使病情更加难于防治。因此开发出环境友好型生物农药具有重要的价值和意义。本实验室前期研究发现,木荷叶中所含的一种齐墩果烷型皂苷,具有强烈地抑杀稻瘟病菌活性。但其含量少,分离步骤繁琐,成本高昂,制约着其开发研究。因此,寻求可替代的结构类似物利用化学修饰的方法来制取多样化齐墩果烷型皂苷,以期筛选出抗稻瘟病菌活性的皂苷先导物。通过酸解茶皂素,然后过大孔树脂柱纯化,2次硅胶柱层析分离获得了一种单当归酰基齐墩果烷型苷元（TS）;无患子醇提取获得无患子皂苷,再通过大孔树脂吸附纯化后,酸解过滤从而得到了常春藤苷元（无患子苷元,Hederagenin）;纯化后的无患子皂苷在硅胶柱中进行了梯度洗脱,进而获得了5∶1流分的无患子皂苷;所获得的两种皂苷元,与三氯乙酰亚胺酯糖基供体发生糖基化反应,共获得了5种皂苷,通过¹³C NMR和¹H NMR鉴定它们的化学结构。利用溴丙烯和7-溴-1-庚烯分别对5∶1流分无患子皂苷进行化学修饰,分别得到了混合皂苷A和混合皂苷B。用菌丝生长速率法测定了所分离和修饰的衍生物的抗稻瘟病菌活性。其抗稻瘟病菌活性分别为:46.52%（TS 100 ppm）,17.57%（TS1 100 ppm）,35.83%（TS2100 ppm）,11.69%（TS1-Lac-1 100 ppm）,9.82%（TS1-Lac-2 100 ppm）,18.16%（TS2-Lac-1 100 ppm）,18.16%（TS2-Lac-2 100 ppm）,5.01%（Hederagenin-3-O-Lac100 ppm）,66.74%（5∶1流分无患子皂苷50 ppm）,82.83%（混合皂苷A 50 ppm）,63.69%（混合皂苷B 50 ppm）。构效关系如下:（1）对皂苷抗稻瘟病菌效果影响最为巨大的为C3位,其中C3位糖基及其种类是主要的影响因素;（2）皂苷连接单糖链要优于双糖链,且糖链的位置连接在C3位置的效果较好;（3）皂苷E环和C28位亲油性基团可加强其抗稻瘟病菌活性,但影响效果不及C3位的糖基;（4）C15与C16的羟基也会有利于苷元的抗稻瘟病菌活性。