[目的]从赤芍药材中大量富集主要有效成分芍药苷和芍药内酯苷,研究芍药内酯苷在体内的代谢转化的产物,进而为下一步研究赤芍药材作为传统中药口服后真正发挥药效的物质打下研究基础。[方法]赤芍药材经乙醇水溶液热回流提取,再通过减压柱层析、常压柱层析反复分离纯化。以芍药内酯苷作为转化的底物,制备人肠内菌丛,预培养后对芍药内酯苷进行肠内菌转化,经后处理反复分离纯化新增加点,以制备得到产物。[结果]从赤芍药材中大量富集得到芍药苷和芍药内酯苷,并进行结构鉴定。对芍药内酯苷进行人肠内菌转化,从产物中分离得到一个代谢产物芍药内酯A,并进行结构鉴定。[结论]使用本文提取分离纯化方法和转化条件可以快速的分离得到芍药苷和芍药内酯苷,并可以高效的进行转化制备芍药内酯苷的代谢产物芍药内酯A。此方法不单适用于实验室研究,也适用于扩大用于工业生产,未来应用前景广阔。