手性色谱法分离和测定一些手性药物的对映体

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近20多年来,对映体的行为引起人们的极大关注,并开展了多学科的研究.许多生物分子如蛋白质、核酸、酶、受体等都含有一个以上的手性中心.生物体自身就能合成手笥化合物,如所有蛋白质均由L-氨基酸构成,DNA均含有D-糖类.因此,生物反应具有区分对映 体的能力.由于对映体在其分子中各原子或基团的空间排列不同,就有可能在各种生物反应(药物---受体、酶过程)中具有高度的专属性.尽管许多药物含有一个以上的不对称中心, 但是常常以外消旋体(等量对映体混合物)给药.在研制光学活性药物,研究手性药物体内过程及其质量控制体系等过程中,建立立体选择性测定手性药物对映体的方法极为重要.对映体的理化性质相同,只是使偏振光的旋转方向相反.因此,分离对映体曾是分离科学上的难题之一,极具挑战性.经典方法存在着重复性欠佳或灵敏度较低等缺点,无法完全满足手性药物研究的需要.手性色谱学的兴起和发展,为研究手性药物及其体内过程提供了高效和灵敏的分离和测定手段.该研究建立了大鼠肝微粒体或人尿中7种手性药物对映体的手同效液 相色谱或手性气相色谱分析方法.
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