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吴茱萸碱是传统中药吴茱萸的主要生物碱成分。近年来，吴茱萸碱作为抗肿瘤先导化合物的研究有了较大的进展。吴茱萸碱具有多靶点抗肿瘤作用特点，与诱导细胞凋亡、抑制癌细胞的侵袭和转移、阻滞细胞周期于G2/M期等机制有关。本课题组前期设计合成得到了具有优秀抗肿瘤活性的吴茱萸碱衍生物，并发现它们对拓扑异构酶I（Top1）和拓扑异构酶Ⅱ（Top2）具有双重抑制作用。本论文主要研究内容是对吴茱萸碱进行系统的骨架跃迁研究，探索分子骨架改变对抗肿瘤活性的影响，并从中发现具有新型抗肿瘤作用机制的先导化合物。