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本课题通过体重、脂/体比、李氏指数、脂肪细胞大小等指标研究茶多酚(TP)剂量和进食前、后服用对预防和治疗小鼠营养性肥胖效果的影响。试验结果表明以低剂量灌胃给予茶多酚45d已有显著的预防效果(P<0.05),晚上灌胃的预防作用稍好于早上灌胃,但差异不显著(P>0.05),自由饮用低浓度的茶多酚溶液不能预防小鼠营养性肥胖,由此推论日常饮用茶水也不能很好的预防人的肥胖;茶多酚对小鼠营养性肥胖的减肥效果与剂量有关,低剂量的减肥效果稍差,中、高剂量组的减肥效果较好,且无显著差异,这可能与茶多酚的血浆饱和现象有关;茶多酚进食前服用的减肥效果比进食后服用好(P<0.05)。
根据茶多酚减肥试验的结果和茶多酚自身的特点以及生产、贮存、运输、携带和服用的需要,我们把茶多酚制成片剂。通过茶多酚粉末直接压片试验、湿法制粒试验、干法制粒试验等工艺筛选,最终采用干法制粒压片工艺制得外观完整光洁、色泽均匀的片剂,其硬度、脆碎度、片重差异、崩解时限都符合标准。
确定了一种分离度好、分析时间短、较简便的EGCG的HPLC分析色谱条件,并对其进行了线性、准确度、精密度等方法学验证,并用这种方法考察了茶多酚在人工胃液和人工肠液中的稳定性,测定了茶多酚片剂影响因素试验和加速试验过程中EGCG含量变化和茶多酚总量的变化,探讨片剂的稳定性,为制剂的包装、贮存条件提供科学依据。试验结果表明EGCG在人工胃液的强酸性环境中比较稳定,在人工肠液中不稳定,含量很快降低;茶多酚片剂极易吸湿,在温度25℃、相对湿度90%±5%的环境下放置3d时药片外层已溶解并粘连;高温、高湿和强光照射条件下茶多酚总量和EGCG含量均有明显下降,说明茶多酚片剂应采用避光防潮包装,贮存于阴凉处,最好用防潮遮光型的薄膜包衣材料进行薄膜包衣;铝塑复合膜包装后的茶多酚片剂在40℃、相对湿度75%±5%的条件下保存6个月后,增重<0.1%,茶多酚总量和EGCG含量下降<2%,说明该包装基本能满足茶多酚片剂对包装的要求。
小鼠增强免疫力试验结果表明合适剂量的茶多酚和灵芝孢子粉均能增强小鼠免疫力,可显著抑制小鼠迟发型变态反应,提高单核—巨噬细胞吞噬活性,增大小鼠脾脏/体重比值,但对小鼠胸腺/体重比值影响不大,而且茶多酚剂量对小鼠免疫力的影响比灵芝孢子粉大,茶多酚剂量Ⅱ和灵芝孢子粉剂量Ⅰ组合的试验组3增强小鼠免疫力的效果最好。