苯甲酰脲类杀虫剂是一类昆虫几丁质合成抑制剂,该类化合物具有广泛的生物生理活性。同时还具有使用浓度低、降解速度快等特点。由于几丁质不存在于哺乳动物及高等植物中,因此具有较高的环境安全性,使得该类化合物经过几十年的发展仍然是农药研究开发的热点。噻唑类化合物具有良好的杀虫、杀菌和除草活性,在新农药创制领域受到了农药研究工作者们的高度关注。其分支中的2-氨基噻唑衍生物的生物生理活性研究已吸引了农药和医药化学工作者的极大关注,迄今为止,已有几十个上市的农药和医药品种。但与之结构类似的5-氨基噻唑衍生物的生物生理活性研究尚未引起化学工作者的足够重视,目前尚无该类衍生物上市的农药和医药品种。为了寻找新的高活性的苯甲酰脲类化合物,论文采用生物电子等排原理和活性亚结构拼接方法,设计合成了三类含5-氨基噻唑环核的苯甲酰脲类衍生物,并对其进行构效关系研究和结构修饰,以期发现高生物活性的该类化合物。论文设计合成了三类含5-氨基噻唑环核的昆虫几丁质抑制剂26个,其结构均经1HNMR和13CNMR、IR、以及质谱进行了确证。对目标化合物进行了杀虫和杀菌生物活性测试,测试结果表明,在测试浓度为10 ppm时,近半数目标化合物对蚊幼虫的杀虫率为100%,达到A级活性水平;尤其是化合物Ⅰj对蚊幼虫杀虫活性最佳,在浓度分别为10 ppm、5 ppm、2 ppm时,杀虫率分别为100%、100%、100%,均达到A级活性水平。在测试浓度为600 ppm时,化合物Ⅰd、Ⅰg、Ⅲ a对棉铃虫和玉米螟的杀虫率均为100%,达到达到A级活性水平;当测试浓度降为200 ppm时,化合物Ⅰ g、Ⅲ a对棉铃虫和玉米螟的杀虫率仍为100%,达到达到A级活性水平;当测试浓度降为100 ppm时,化合物Ⅰ g对棉铃虫和玉米螟的杀虫率为90%,达到达到A级活性水平。同时对目标化合物进行了离体杀菌和活体杀菌活性测试,结果表明目标化合物杀菌效果不佳。目标化合物的合成探讨了溶剂、温度等因素对取代异氰酸酯与5-氨基噻唑反应的影响,通过对反应条件的优化,大部分目标化合物的收率达90%以上。通过对中间体5-氨基噻唑衍生物合成反应条件的研究,优化了Thompson等报道的基于Ugi-四组件反应2,4-二取代-5-氨基噻唑衍生物的合成方法:关环过程用无水甲苯取代文献中二甲苯,便于溶剂的回收;采用异丙醇重结晶对5-氨基噻唑衍生物进行纯化,较之文献柱层析法经济、实用。