近年来,活体自组装（in vivo assembly）材料在生物医学领域得到了广泛的应用。其中生物活化的的活体自组装（Bioactivated in vivo assembly,BIVA）策略,能够利用病理条件触发组装,使得材料在多重弱键相互作用下,原位自组装形成高级有序结构。BIVA策略触发因素包括酶、p H、活性氧（ROS）和配受体相互作用等,诱导材料原位自组装成多种微观结构,包括纳米颗粒、纳米纤维、凝胶等。恶性肿瘤发展出了多种免疫逃逸的机制,其中肿瘤相关巨噬细胞（TAMs）的M2表型对于免疫抑制起到了重要作用。因此利用糖基化材料将M2型巨噬细胞转变为M1型巨噬细胞,能够增强肿瘤免疫微环境的抗肿瘤能力。本论文通过多肽的固相合成和“click”反应设计并合成了三种甘露糖基化肽GP1、GP2和GP3,通过质谱表明糖肽合成成功。不同条件下临界组装浓度（CAC）、圆二色（CD）光谱、透射电镜（TEM）和动态光散射（DLS）的测试结果表明,GP1和GP2对甘露糖受体CD206存在响应,能够促进纳米颗粒转变为纳米纤维,诱导自组装的发生,发生糖肽靶向自组装现象。同时对不同条件下GP1和GP2的组装动力学过程进行的研究,解释了CD206受体蛋白是如何影响糖肽自组装的动力学过程,以及浓度对成核生长动力学过程的影响。此外,该论文利用CD206大量表达的M2型巨噬细胞和基本不表达的M1型巨噬细胞,证明在细胞表面,GP1和GP2糖肽分子同样会在受体蛋白作用下,发生纳米颗粒到纤维的形貌转变过程,证实靶向自组装现象在细胞层面的存在。鉴于GP1和GP2糖肽分子组装能力差异,通过吞噬实验发现M2型巨噬细胞更难摄取GP1分子的组装体,更容易摄取GP2分子的组装体,这为研究两种材料对巨噬细胞转型能力的差异奠定基础。随后,流式细胞术证明GP1和GP2能够诱导M2型巨噬细胞向M1型复极化,并且GP1和GP2的诱导能力存在差异,为自组装材料诱导巨噬细胞转型提供了分子设计指导。我们相信自组装糖肽材料在诱导巨噬细胞转型方面具有很好的应用前景。