生物活性多肽由于其具有抗肿瘤、抗真菌、抗病毒及免疫调节等生理活性,在药物研究领域受到极大的关注。然而多肽类药物不可避免地会被体内蛋白水解酶识别,在进入人体后很快被降解,稳定性差,于是对活性多肽分子进行结构改造得到其类似物成为药物研究的重要方面。将多肽中的酰胺键替换为硫代酰胺键可能使生物活性多肽获得更强的抗酶解能力以及更强的生物活性。我们设计了对多肽进行硫酰化改造的模型路线,通过该路线可以在多肽链的特定位点将酰胺键替换为硫代酰胺键。生物活性四肽acetyl-Asp-Gln-Tyr-GlyNH2是一个内源的生长修正肽,它存在于在神经母细胞瘤组织的提取物、神经母细胞瘤细胞的培养液和新出生猪的脑组织中,能有效降低神经母细胞瘤细胞在体外的生长。我们将使用设计的模型路线对该四肽进行结构改造,完成原始四肽以及3个衍生硫肽的合成工作,并利用所拥有的生物平台测试它们的活性变化情况。