作为有机化学研究最受关注的领域之一，均相金催化化学在近几年得到了蓬勃的发展，也取得了大量颇具价值的研究成果。金具有特殊的π-酸性，可以与烯炔类π-键配位起到活化π-键的作用，进而发生多种类型的反应，例如与亲核试剂反应、氧化偶联反应以及炔丙酯重排反应等。许多均相金催化反应都涉及金卡宾中间体的概念。金卡宾作为金属卡宾的一种，不仅可以通过金属配合物催化重氮卡宾分解生成，而且在许多亲核进攻反应中，表现出类似重氮卡宾的反应性质。-羰基金卡宾作为一种独特的卡宾结构，通常是由金配位的炔烃与含有亲核性氧的氧化剂反应得到的。在许多已经报道的均相金催化氧化反应中，-羰基金卡宾中间体表现出了较高的活性，能够进行多种官能团转化反应。本论文主要研究金催化分子间氧化末端炔基生成的-羰基金卡宾中间体在羰基化合物和四、五元含氮氧杂环化合物合成中的应用，研究工作包括以下五个部分：1.本文发展了一种金催化分子间氧化炔烃合成-乙酰氧基酮类化合物的通用方法。-乙酰氧基酮是一种在有机药物合成领域有着重要作用的中间体化合物，本文以末端炔烃为初始原料，利用金催化氧化反应以较好的产率一步合成该化合物。反应机理包括金催化分子间氧化炔基生成-羰基金卡宾中间体，然后金卡宾中间体与乙酸反应实现O-H键插入或者与乙酸乙酯反应实现C-O键插入。该方法利用-羰基金卡宾中间体代替已报道方法中危险的-重氮羰基化合物，而且反应过程不要求无水无氧条件，操作及后处理简便。2．本文探索了一种金催化分子间氧化炔烃合成羰基甲磺酸酯类化合物的方法。反应机理包括金催化分子间氧化炔基生成-羰基金卡宾及THF分子C-O键断裂开环反应。本文以末端炔烃为初始原料，利用金催化氧化反应以较好的产率一步合成该化合物。此外，将反应溶剂换成四氢吡喃、1,4-二氧六环等其他的含氧杂环时，反应依然可以顺利进行，并且以良好的产率获得相应的杂环开环产物。3．本文建立了一种通过金催化氧化末端炔烃生成-羰基金卡宾中间体与N,N-二甲基甲酰胺反应生成1,3-二酮类化合物的新方法，实现了-羰基金卡宾中间体的C-N键插入反应。本文以末端炔烃为初始原料，利用金催化氧化反应以较好的产率一步合成该化合物。该反应的反应条件极其温和，官能团兼容性强。4．本文探索了一种金催化分子间氧化炔基磺酰胺化合物高效合成3-氮杂环酮类化合物的方法。反应机理包括金催化分子间氧化炔基生成-羰基金卡宾及卡宾分子内N-H键插入环化。对甲苯磺酰基作为反应中氨基的保护基，保证了反应的顺利进行。3-氮杂环酮作为药物研发中一类重要的生物活性结构，其合成方法受到有机化学家们的深入研究。本方法以首先通过一锅法制备炔基磺酰胺底物，然后利用金催化氧化反应以较好的产率一步合成该化合物。5．本文利用了已知的金催化氧化末端炔烃与腈反应生成2,5-二取代噁唑的方法，合成了一系列5-芳基-2-甲基噁唑化合物，并对新合成的化合物进行了体外抗癌活性测试。抗癌活性测试结果表明，新合成的噁唑化合物，均具有一定的体外癌细胞抑制活性，其中5位萘基取代的化合物活性最优，与对照药顺铂的活性基本持平。