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天然产物是指动物、植物提取物或昆虫、海洋生物和微生物体内的组成成分或其代谢产物以及人和动物体内许多内源性的成分。天然产物的结构类型多种多样,包括蛋白质、多糖、黄酮、酚类、生物碱类、萜类、甾体等等。天然产物的生物活性广泛,近年来,从天然产物中寻找活性成分及对其进行结构修饰以期获得先导化合物或者药物,成为药物化学研究的热点。本论文包括两个部分,第一部分是药用植物中抗血栓活性成分的发现,第二部分是新型抗肿瘤吡唑类化合物的设计合成及构效关系的研究。论文的第一部分对三种药用植物垂穗石松（Palhinhaea cernua（L.）Franco et Vasc.）、榅桲（Cydonia oblonga mill.）和砂仁（Amomum villosum Lour.）进行了系统的化学成分的研究,运用了多种色谱柱层析分离手段包括硅胶、MCI gel CHP-20P、Chromatorex C18、TSK gel Toyopearl HW-40F、Sephadex LH-20以及半制备高效液相色谱等对其提取物进行分离纯化,并且通过波谱学技术、X-射线单晶衍射等方法鉴定了74个化合物,其中新化合物10个。从垂穗石松（Palhinhaea cernua（L.）Franco et Vasc.）全草的乙醇提取物中分离鉴定了18个化合物,其中化合物1-5为新化合物,结构类型均为石杉型三萜,并对该类化合物的生源途径进行了分析推测;从榅桲（Cydonia oblonga mill.）枝叶的乙醇提取物中分离鉴定了25个化合物,包括三萜类、木脂素类、黄酮类化合物及二苯并呋喃类化合物,其中新化合物有4个,3个为二苯并呋喃类（40-42）,1个为木脂素（43）;从砂仁（Amomum villosum Lour.）干燥果实的丙酮提取物中分离鉴定了31个化合物,结构类型包括萜类、生物碱类、酚类、甾体类化合物,其中新化合物1个（44）。对所分离得到的部分化合物进行抑制血小板聚集活性研究,其中已知化合物36和新化合物42表现出较强的抑制血小板聚集的活性,在终浓度为10μM时,对ADP诱导的大鼠血小板聚集抑制率均大于40%。论文的第二部分是新型抗肿瘤吡唑类化合物的设计合成及其构效关系的研究。该部分设计合成了三种结构类型的化合物共69个,包括1,5-二芳基吡唑类化合物（W1-W35）、邻位吡唑酮类化合物（W36-W41）及间位吡唑酮类化合物（W42-W69）,并且发现了一种快速有效构建间位吡唑酮类化合物的新方法。采用CCK-8法研究化合物在细胞株A549（人肺癌细胞）、SMMC-7721（人肝癌细胞）、HL-60（人白血病细胞）体外抗肿瘤活性,并进行了构效关系的总结。体外活性测试结果显示,化合物W24,W29具有较强的抑制肿瘤细胞增殖的活性(对人肝癌细胞SMMC的IC50值分别为0.7μM,0.03μM)。在此基础上,对体外活性较好的化合物W24,W29进行小鼠体内抗肿瘤活性评价。此项研究为进一步开发抗肿瘤药物提供基础以及研究的方向。