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瘤果黑种草(Nigella glandulifera Freyn)为毛莨科黑种草属植物,是维吾尔医的一味常用药材。具有刺激消化、驱风止痛、补肾健脑、利尿、发汗、健胃、抗蠕虫、治疗哮喘、通经,通乳等作用,用于耳鸣健忘、经闭乳少、热淋、石淋。
从1959年起,关于黑种草籽的研究已经超过200项。国外的研究主要集中在果黑种草上,已经证实果黑种草具有抗感染、治疗风湿、镇痛、类雌激素活力、抗溃疡、抗病毒、抗细菌、真菌、降脂降糖等作用,可治疗肾结石,增强免疫力,增强心脏功能,治疗哮喘等,鉴于瘤果黑种草与果黑种草为同属植物及其在传统医学中具有类似的功效,为探究瘤果黑种草籽的药理活性,挖掘其潜在的药用价值,本文对瘤果黑种草籽进行了化学成分、降脂、降糖、抗氧化和抗菌活力的研究。
在化学成分研究方面:通过大孔树脂、聚酰胺、硅胶柱层析(CC)、制备薄层色谱(PTLC)、葡聚糖凝胶色谱以及高速逆流色谱等技术,分离得到了42个化合物并利用红外(IR)、紫外(UV)、质谱(EI-MS)、一维/二维核磁共振(1D/2DNMR)等现代波谱技术鉴定了其中33个化合物。其中包括:5个三萜,4个黄酮,3个生物碱,3个异苯并呋喃酮衍生物,4个酚类成分,2个氨基酸类成分,4个甾体化合物,6个脂肪酸,一个糖和邻苯二甲酸二丁酯。其中,2个为首次从高等植物中分离得到的,10个为首次从该属植物中分得的,8个为首次从瘤果黑种草中分离得到的。
在药理活性筛选方面:通过携带apoA-I和SR-BI基因的酵母双杂交系统,对瘤果黑种草籽的总提取物及分离后的各种组分进行了降胆固醇活性的筛选,结果表明:瘤果黑种草籽的石油醚部位、氯仿部位、正丁醇部位经大孔树脂吸附后50%乙醇洗脱部位具有良好的促进apoA-I和SR-BI蛋白相互作用的效果,即它们具有良好的降胆固醇活性,并指认了其中的主要活性物质。
在降糖活性筛选实验中,选用了糖尿病治疗药物筛选中的公认靶点-蛋白酪氨酸磷酸酶、α-葡萄糖苷酶和蛋白非酶糖化过程为靶标,对瘤果黑种草籽的提取物进行了筛选,找到了10个PTP1B抑制剂,1个α-葡萄糖苷酶抑制剂和7个蛋白非酶糖化过程的抑制剂,并对其降糖机理进行了初步的研究,为揭示瘤果黑种草籽的降脂、降糖活性打下了基础。另外,还观察到瘤果黑种草籽良好的抗氧化和抗菌性能。
本论文首次对瘤果黑种草籽的化学成分及降脂、降糖、抗氧化、抗菌活性进行了较为系统地研究,加深了人们对瘤果黑种草籽药效物质基础及其降糖、降脂、抗氧化作用的认识,为充分挖掘其药用价值,形成相关产品提供了科学依据。另外,对黑种草属植物的化学成分、药理活性进行了较为详细的综述,可以为从事相关研究的科技工作者提供参考。