落新妇苷(astilbin),3,3,4,5,7-pentahydroxyflavanone3-(6-deoxy-(L-mannopyranoside))(Fig.1),是由中药土茯苓中提取得到的黄酮类化合物.为了更好地探讨落新妇苷在体内发挥选择性作用的结构基础和生物学基础,有必要对落新妇苷体内过程进行研究,阐明其体内转化过程及其代谢产物,比较原形与代谢产物的生物学活性,从而阐明其体内活性形式,为解释其选择性抑制活化T细胞的作用机理打下基础.1.家兔体内生物利用度的研究.为了了解落新妇苷在生物体内作用过程,该文选用家兔作为实验动物,观察了落新妇苷口服给药后在家兔体内的生物利用度.结果发现,落新妇苷口服给药后,其生物利用度为10﹪,但口服给药后血浆半衰期达10小时,与静脉给药相比明显延长.2.落新妇苷在大鼠体内代谢过程及体外肝微粒体的代谢研究.结论:落新妇苷在大鼠体内的代谢方式之一是以甲基化的形式代谢,此外,它们的游离羟基会与葡萄糖醛酸或硫酸相结合形成结合型代谢产物.3.代谢物的体外制备.为了深入探讨落新妇苷体内代谢产物的结构以及此代谢产物与落新妇苷发挥作用的相关性,采用Williamson化学合成的方法在体外合成落新妇苷的甲基化产物,从而可以对体内代谢物的结构进行确证.共制备获得两个甲基化产物,经H谱及ESI-MS分析分别为落新妇苷的甲基化产物.该文将得到的落新妇苷甲基化产物与给药大鼠的尿样混合后进样,在色谱峰上发现其中一个化合物与尿样中落新妇苷的代谢物相重合.根据此结果,推测落新妇苷在大鼠体内的代谢物为B环上的单甲基落新妇苷醚.