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口服给药是最常用的临床给药方式。吸收是药物体内过程的第一步,也是药物发挥作用的前提。丹参酮ⅡA(TSⅡA)是丹参的主要药效成分之一,具有广泛的药理活性,但其口服生物利用度很低。为揭示TSⅡA生物利用度低的原因,为剂型设计提供依据,本文研究了TSⅡA的肠吸收情况以及丹参提取物中多种活性组分在吸收过程中对TSⅡA的影响。采用大鼠离体肠囊外翻模型,建立了同时测定丹参脂溶性成分中TSⅡA和隐丹参酮(CTS)吸收的方法,该方法简便,准确性高,回收率好。考察了TSⅡA的肠吸收机制,以及不同肠段和不同药物浓度等因素对它们吸收的影响,比较了TSⅡA在单体给药和丹参提取物给药时的吸收差异。结果表明,TSⅡA在大鼠小肠各段均有吸收,吸收百分率按十二指肠、空肠、回肠依次下降,但无显著性差异;在试验时间和浓度范围内,按一级吸收动力学特征,可能为被动扩散;丹参提取物中的共存物质没有促进TSⅡA的吸收。采用大鼠在体肠袢模型,比较了不同给药方式(单体给药或者提取物给药)对TSⅡA吸收的影响,并考察了P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米对TSⅡA吸收的影响。结果显示,提取物给药时大鼠血浆中TSⅡA的峰浓度Cmax较单体给药大,但不存在显著性差异。加入维拉帕米能微弱增加TSⅡA的吸收,经t检验,无显著性差异。说明P-gp在实验浓度下对小肠吸收的作用不明显。P-gp对药物的外排作用不是影响其生物利用度的原因。本文除主要研究TSⅡA的肠吸收外,为评价浙江道地药材乌药的质量,建立了同时测定乌药中四种生物碱的HPLC法。色谱条件为Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:A相为水(先加入1.5‰的二乙胺,再用冰醋酸调pH=3.0),B相为乙腈,线性梯度洗脱;UV检测波长289nm。结果显示,波尔定碱在0.428～8.56μg,降波尔定碱在2.122～31.83μg,网状香荔枝碱在0.760～15.20μg,Linderegatine(新发现的化合物)在0.0204～0.4008μg范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均加样回收率为99.18%、100.94%、100.31%、99.17%,RSD分别为1.69%、2.51%、2.13%、2.95%。本方法快速简便、准确,可用于乌药的质量评价。