含吡唑环和嘧啶环的Strobilurin类化合物的合成与生物活性研究

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Strobilurin类杀菌剂是一类作用机制独特、对环境安全、可广泛用于防治各类真菌的广谱高效杀菌剂。由于其优良的生物活性,良好的环境相容性和结构变化的多样性,使其在农药研究中受到越来越广泛的关注,并展示了良好的发展前景。   为了从Strobilurin杀菌剂中寻找具有优良生物活性的先导化合物,本文在总结此类农药结构特征、活性信息和构效关系的基础上,我们以肟菌酯、嘧菌酯和唑菌胺酯为先导,采用类同合成及活性亚结构拼接的方法,将连有甲基、三氟甲基的吡唑环和嘧啶环引入到Strobilurin类杀菌剂的侧链上,设计合成了四个系列共45个含多种官能团取代的新型Strobilurin类化合物,并探讨了化合物的合成路线。   所合成的新化合物的结构均通过1H NMR、13C NMR、元素分析等方法确证,部分化合物还经质谱、高分辨质谱、X-晶体衍射等手段进一步验证。   对合成化合物进行了杀菌的普筛测试。测试活性结果表明:某些化合物具有较好的杀菌活性。   有关研究结果为Strobilurin类化合物的结构优化修饰提供了重要的实验依据;部分化合物可作为农药先导化合物开展深入研究。
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