本论文包括两部分:　　1.爵床脂素G的衍生化与抗肿瘤活性研究;　　2.微反应器在有机合成中的应用研究。　　第一部分:爵床脂素G的衍生化与抗肿瘤活性研究　　爵床脂素G是从中药爵床中分离得到的苯并萘酚木脂素类化合物，药理研究表明其具有抗肿瘤和抗病毒活性。　　本论文在前期爵床脂素G全合成工作的基础上，再进行一系列衍生化研究:(1)合成爵床脂素G的结构类似物ws1004007，药理实验显示该化合物对多种肿瘤细胞具有较好的细胞毒作用，对肝癌BEL-7402细胞尤为敏感;(2)合成爵床脂素G的衍生物，共合成化合物36个，药理实验表明上述化合物均具有不同程度的抗肿瘤活性;(3)合成爵床脂素G的糖苷化产物(justicidinosideB)，得到一对阻转异构体，通过圆二色谱确定绝对构型;(4)从改善水溶性的角度，利用前药原理首先对部分活性较好的化合物进行磷酸酯化，然后成盐制得水溶性化合物。　　此部分共合成化合物54个，其中目标化合物18个;所有化合物均经1HNMR、MS进行结构确证。　　第二部分:微反应器在有机合成中的应用研究　　微反应器，即连续流动微通道管式反应器，相对于传统的间歇反应工艺，微反应器具有高速混合、高效传热、反应物停留时间的窄分布、重复性好、系统响应迅速而便于操控、几乎无放大效应以及在线的化学品量少，从而达到高安全性能等优势。　　本论文在参考文献的基础上，应用拜耳微反应器系统完成Swern氧化反应的研究，较传统工艺反应条件温和，操作简便;并将微反应器应用在爵床酯素G全合成的关键中间体的合成研究上，将反应温度由-78℃升至0℃，反应时间由4h缩短到20min。反应条件温和、操作简便、安全、高效。