多取代吲唑类化合物大都具有较强的生物和医药活性,许多化合物已经被用作抗肿瘤药物、非类固醇消炎药、选择性5-HT3受体拮抗剂、鸟苷酸环化酶激活剂、一氧化氮合成酶抑制剂和钙离子拮抗剂等。多取代喹啉类化合物同样具有很高的生物活性,包括抗菌、抗MRSA、抗过敏、抗老年痴呆和抗癌等。因此,对这两类化合物的合成及研究一直受到国内外众多学者的青睐。本文运用串联Ugi/乃春插入反应合成3-(1H-四唑基)-2H-吲唑,并对目标化合物的合成条件和波谱性质进行了研究；运用Friedlander反应得到3-唑基喹啉类衍生物,并测试了目标化合物的抑菌活性。具体研究内容如下：1.本文以醛、伯胺、三甲基叠氮硅烷和异腈为原料,通过连续的Ugi/乃春插入反应合成了21个3-(1H-四唑)-2H-吲唑类化合物2。2.本文以2-氨基苯甲醛和α-唑基取代的羰基化合物为原料,通过Friedlander反应一步得到3-唑基喹啉衍生物4,并测试了目标化合物的抑菌活性。在浓度为50ppm时,结果显示大部分化合物具有一定的抑制活性,如化合物4h(R1=H,R2=Cl, R3=t-Bu,X=H)对柑橘绿霉菌和小麦赤霉病抑制率达100%和98%；进一步测试发现,该化合物在5 ppm时,对小麦赤霉病仍然具有65%的防效。