盐酸阿夫唑嗪口崩片的制备及质量研究

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随着人民生活质量及健康水平的提高,人群的老龄化已成为趋势。良性前列腺增生症在老年人中发病率较高,已成为现代社会的一大棘手问题。对此症治疗方法的研究在不断发展和完善。法国圣德拉堡公司研制的α1-肾上腺素能受体阻滞剂阿夫唑嗪(Alfuzosin,商品名:桑塔),通过高选择性地阻断膀胱颈、前列腺包膜及其腺体、尿道等部位的肾上腺素能受体,使尿道张力降低,从而改善排尿状况。口腔速崩片(Orally disintegrating tablets,简称ODT)是一种新型口服剂型。这种剂型不需用水或只需用少量水,无需咀嚼,片剂置于舌面,能迅速分散或溶解在唾液中,药物可通过口腔或食道内的黏膜吸收,生物利用度比普通制剂高,由首过代谢引起的副作用也可以减轻。口腔速崩片可在唾液中在几秒之内快速溶解,或在口腔内快速崩解。此种新颖剂型对儿童、老年、卧床不起和严重伤残病人最适宜。本研究对阿夫唑嗪进行剂型优化,筛选合适工艺,制备成功了更适合老年人使用的口腔崩解片,并对其处方和工艺进行了探讨,得到优选处方中各成分的含量为:PVPP,10mg,甘露醇,50mg,MCC,30mg,硬脂酸镁,0.6%,微粉硅胶,1.2%,阿斯巴甜,0.5%,甜橙香精,0.5%。同时,对阿夫唑嗪口腔崩解片进行体外溶出度特性分析,口感、崩解时间、溶出度、稳定性进行了考察,结果表明各指标均符合用药要求。更进一步确证了其优越性及适用性。
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