掌叶覆盆子化学成分及生物活性研究

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掌叶覆盆子(Rubus chingiiHu)为蔷薇科悬钩子属植物,具有补肾固精、助阳缩尿、补肝明目之功效,传统治疗上主要用于医治肾虚、遗尿、尿频、阳痿早泄、遗精滑精、目暗昏花等病症。由于其提取物具有抗癌、抗血栓、保肝、提高免疫能力、抗氧化、抗炎和抗骨质疏松等生物活性,受到了国内外学者的广泛关注。
  本论文以产自浙江新昌的掌叶覆盆子的全草为研究对象,采用多种分离手段,对其乙醇提取物进行了详细的化学成分及生物活性研究,取得以下研究结果:
  (1)利用硅胶柱色谱、薄层色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、重结晶和高效液色谱(HPLC)等分离手段,从中共分得6个化合物。通过现代波谱技术,包括核磁共振(1H NMR,13C NMR,DEPT,HSQC,HMBC,NOESY)、IR、质谱等,并结合参考文献鉴定它们的结构分别为:ent-kaurane-16?,17-diol-2-one(75)、17-O-?-D-glucoside-ent-kaurane-16?,17-diol-2-one(76)、6,7-二羟基香豆素(77)、3,3’-二甲氧基鞣花酸-4-(5’’-乙酰基)-α-L-呋喃阿拉伯糖苷(78)、乙基β-D-吡喃葡萄糖苷(79)和QuercilicosideA(80)。其中,化合物75和76是从该属植物中分离得到的少有的对映-贝壳杉烷型二萜类新化合物,化合物77、78和80为首次从该植物中分离得到的已知化合物。
  (2)以维生素C(Vc)为阳性对照,分别采用DPPH和FRAP法对化合物77-80的自由基捕获能力和三价铁还原能力进行了测试。实验结果表明,化合物77和78具有潜在的抗氧化活性。其中化合物77和化合物78的DPPH自由基清除能力的IC50值分别为0.76mM、2.0mM。它们的三价铁还原能力的IC50值分别为0.034mM、0.28mM,化合物80无明显的抗氧化活性。进一步验证了化合物抗氧化能力的大小在一定程度上与苯环上含有的羟基个数有关的结论。
  (3)化合物78和80的抗菌活性实验结果表明:化合物78对革兰氏阴性菌大肠杆菌的生长有明显抑制作用,其MIC为30mg/mL。新化合物75和76的抗癌活性测试表明,两者都对人胃癌细胞SGC7901的增殖没有明显的抑制作用(IC50?50?M)。
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