氧化葡聚糖交联平阳霉素明胶微球的研制及其相关生物学特性的实验研究

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颌面部恶性肿瘤是目前国内外肿瘤治疗的难题。传统单一手术治疗因颌面部的解剖关系复杂、血供丰富,往往导致术中出血量大、术后患者功能障碍和面容畸形,增大了手术风险、降低了患者的生存质量。随着医学技术的发展,颌面部恶性肿瘤治疗已经进入综合序列治疗时期。根据不同病种和个体,通过多学科有序排列,即所谓“量体裁衣”式的治疗,可以收到比传统单一手术治疗更好的预后效果[1]。经导管动脉栓塞技术(Transcatheterarterial embolization,TCAE)与化疗相结合治疗方法的出现,为恶性肿瘤的序列治疗提供了全新的思路。栓塞化疗剂的性能和选择在介入栓塞治疗中起着关键性的作用。栓塞用载药微球的研制成为了目前栓塞剂研究的热点。明胶因其生物相容性好、可自我交联、化学性质稳定等特点成为微球制备中的常用基质材料。目前在制备明胶微球(Gelatin microspheres,GMS)中常用醛类交联剂,因其在微球中的残留不能彻底清除,会对组织产生一定的毒性作用,不利于临床的广泛应用。本课题首次通过选择一种生物相容性好的糖类交联剂来制备平阳霉素(Pingyangmeisu,PYM)GMS,可有效的避免醛类交联剂对组织的毒性效应,并优化了工艺,使GMS栓塞化疗变的更为安全可靠,从而使GMS的性能进一步完善,并向临床应用过渡。目的:选择一种新的生物相容性好的多醛葡聚糖即氧化葡聚糖(Polyaldehyde dextran,PAD)交联剂来制备栓塞用PYM-GMS,并与以传统戊二醛(Glutaraldehyde,GA)交联剂制备的PYM-GMS进行比较。评估使用PAD交联剂制备栓塞用PYM-GMS的可行性。方法:使用葡聚糖制备出PAD,并以乳化冷凝法分别制备以PAD和GA作为交联剂的PYM-GMS。采用光镜、扫描电镜、激光粒度仪等方法分析微球形态学特征。应用高效液相色谱仪、MTT法等方法分析微球的生物学特性和生物相容性。结果:PAD组微球圆整度优于GA组;与GA组相比,PAD组的粒径分布范围较窄;包封率、载药率(94.6%、8.9%)均高于GA组(80.1%、5.5%),且释药缓慢。细胞学实验显示,PAD组细胞大多成梭形,细胞贴壁,充分伸展,有大量分裂细胞,状态良好;GA组有大量细胞脱落,细胞形态不规则,圆形细胞较多。说明PAD组的细胞毒性明显低于GA组。结论:PAD作为一种新的交联剂具有比GA更为突出的优点。PAD交联GMS在形态学、生物学特性和生物相容性方面均达到了栓塞用微球标准,用它制备的PYM-GMS将有可能成为一种有前途的可降解颗粒型栓塞剂广泛应用于临床。
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