护肝宁对CYP450的影响

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本实验通过护肝宁对大鼠体内卡马西平(CBZ)和茶碱(TP)的药物动力学影响的研究,探讨了护肝宁对CYP3A4和CYP1A2两种酶的影响。 护肝宁对CYP3A4的影响:大鼠随机分为生理盐水对照组和护肝宁片给药组。在护肝宁片连续给药10天(对照组给予相同体积生理盐水)后,灌胃给予CBZ(50mg/kg),并给予CBZ前和后0.25、0.5、1、2、4、6、8、12h时采血,用HPLC法测定CBZ的血浆药物浓度。采用非隔室模型分析方法计算CBZ的药物动力学参数。单用卡马西平及合用护肝宁后,两组之间Ke、t1/2、CL、Cmax、Tmax等CBZ的药物动力学参数无显著性差异(P>0.05),而AUC具有显著性差异(P<0.05)。护肝宁口服给药可降低CBZ的吸收,但是不影响CBZ的体内代谢,即护肝宁不影响CYP3A4的活性。 护肝宁对CYP1A2的影响:大鼠随机分为生理盐水对照组和护肝宁给药组。在护肝宁片连续给药10天(对照组给予相同体积生理盐水)后,第11天灌胃给药护肝宁后静脉给药氨茶碱20mg/kg,并静脉注射氨茶碱前和注射后0.25、0.5、1、2、4、6、8、12、24h时进行颈动脉采血,用HPLC法测定茶碱的血药浓度。利用单室模型原理计算药物动力学参数。单用茶碱及合用护肝宁后,两组之间Ke、t1/2、CL、Vd、AUC等TP的药物动力学参数无显著性差异(P>0.05)。在大鼠体内护肝宁不影响茶碱的代谢,即护肝宁不影响CYP1A2的活性。 结果显示:在大鼠体内护肝宁不影响CYP3A4和CYP1A2活性,因此可推测护肝宁与经CYP3A4或CYP1A2所代谢的药物合用时不影响这些药物的代谢。本实验结果将为临床合理用药提供理论依据。
其他文献
本文对两株植物内生真菌Diplodia cupressi (D. pinea f. sp. cupressi)和Diplodia pinea (Sphaeropsis sapinea)以及一种药用植物鸡毛松Podocarpus imbricatus的化学成分进行了系统研究,采用常规的硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱色谱、反相硅胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等技术,共分离获得各类