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口服给药途径因其具有给药安全、价廉、患者顺应性好等特点易被大众所接受。针对BCSⅡ类药物水溶性低和透膜性高,溶出速率是其影响药物吸收的限速步骤等特点,药物的剂型能否改善其溶出速率便成为影响该类型药物生物利用度的关键。本研究旨在构建具有多孔网络结构的多孔淀粉泡沫药物载体,通过载体多孔连通网络结构的空间限制效应,将难溶性药物以微晶态高度分散于载体体系之中,以期达到加速此类药物的溶出速率与提高此类难溶性药物生物利用度的目的。研究首先构建了两种多孔淀粉泡沫药物载体,即多孔淀粉泡沫膜(porous starch foam film, PSF))和多孔淀粉泡沫微球(porous starch foam microspheres, PSM)。两种载体都以可溶性淀粉为原料,PSF采用凝胶化-溶剂替换法制备,扫描电镜观测显示PSF具有多孔连通的网络结构,孔径小于200nm;氮气吸附与解吸附测定结果进一步证明了其多孔结构的存在,比表面积达到127.75m2/g,孔容积为0.38 ml/g,孔径于20-80 nm大小的占约60%。傅立叶红外光谱图表明PSF表面富含大量的羟基,说明其具有亲水的表面。PSM采用乳化-凝胶化-脱水法制备,扫描电镜观测显示,PSM呈球形均匀分散,粒径在50μm左右,表面具有<500nm的多孔连通的孔道结构。氮气吸附与解吸附测定结果为：比表面积为55.572m2/g,孔容积0.161 ml/g,孔径为28-80 nm大小的占60%,但是由于氮气吸附与脱附分析仪只能测定<200 nm的孔径,所以200nm以上的孔径被视为间隙不被计算。PSM同样具有亲水性的表面。预示PSF与PSM具有通过纳米孔径载药而将难溶性药物分散于PSF与PSM中的潜力与优势。为了制备PSF与PSM给药系统并对其进行质量评价,以洛伐他汀(LV)为模型药物,建立了测定LV含量的紫外-可见分光光度分析方法,考察了LV的基本理化性质。采用溶液浸渍挥发法进行载药研究,结合差示扫描量热分析和X-射线衍射图谱分析LV分别在两种载体中的分散状态,结果表明,PSF和PSM的多孔网络结构的空间效应都可降低药物粒子的大小,降低药物的结晶度,使药物以微晶态分散于载体体系中;傅立叶红外光谱分析表明：PSF和PSM对LV的吸附属于物理吸附；扫描电镜观测载药后载药体系形貌发现,药物吸附于载体孔道及表面,并随着载体比例的增加,表面药物减少,药物分散性显著改善；体外溶出实验进一步证明,两种载药样品与原料药及市售LV胶囊相比,LV的溶出速率明显改善。长期稳定性实验结果表明：LV在两种载体中稳定存在,放置一年结晶度略有变化,但对溶出行为无明显影响。将PSF与PSM载药后颗粒制成胶囊剂,并按2005版药典相关标准进行考察,各项指标均符合要求。为验证多孔淀粉泡沫能否提高难溶性药物的生物利用度,以市售LV胶囊(规格20 mg)为参比制剂,LV-PSF胶囊和LV-PSM胶囊为受试制剂,进行Beagle犬体内药物动力学研究,结果表明受试制剂LV-PSF胶囊的相对生物利用度为(133.8±15.69)%,LV-PSM胶囊的相对生物利用度为(125.9±11.23)%,所制备的LV-PSF胶囊和LV-PSM胶囊可提高难溶性药物LV的口服生物利用度。