【摘 要】
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目的合成抗癫痫药拉科酰胺,并对其合成工艺进行研究。方法以丙烯酸和苄胺为起始原料,经过混合酸酐法、烯烃双键双官能团化、取代、还原、乙酰化和手性拆分6步反应制备得到拉
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目的合成抗癫痫药拉科酰胺,并对其合成工艺进行研究。方法以丙烯酸和苄胺为起始原料,经过混合酸酐法、烯烃双键双官能团化、取代、还原、乙酰化和手性拆分6步反应制备得到拉科酰胺,通过单因素和正交试验设计从反应溶剂、催化剂、反应时间、反应温度等因素对拉科酰胺合成工艺路线进行优化。通过IR、1H-NMR、13C-NMR及MS确认其结构。结果完成了拉科酰胺合成工艺路线的研究。目标产物拉科酰胺的总收率为25.7%,纯度99.8%,光学纯度95.7%。运用IR、1H-NMR、13C-NMR及MS进行了结构表征,确证拉科酰胺的结构正确。结论设计了拉科酰胺合成路线,优化了各中间体的合成工艺条件。该路线具有原料廉价,操作简便,收率较高等优点,为更好的工业化生产提供参考。
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