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安息香为芳香开窍药中使用率较高的一味药,其味辛、苦,性温,入心、脾、肺、胃经；具有开窍辟秽、行气活血、镇咳祛痰功效。《中国药典》2010年版(Ⅰ部)收载的安息香系安息香科植物白花树Styrax tonkinensis (Pierre) Craib ex Hart.的干燥树脂。商品安息香有两种,除药典收载品种外,另一种为产自安息香树Styrax benzoin Dryand和苏门答腊安息香树Styrax paralleloneurum Perkins的树脂(称为苏门答腊安息香Benzolinum Styracis Benzoinis)。近年来,我国的云南东南至西南发现安息香科植物55种,通过植物学鉴定、化学定性鉴别等,可考虑用作药用安息香新资源。目的：研究不同产地安息香中肉桂酸和苯甲酸含量并比较其差异。初步探讨安息香中苯甲酸在大鼠体内药代动力学过程。方法：①采用高效液相色谱法重点对比研究了3个产地10批药材中的肉桂酸和苯甲酸的含量差异,拟为安息香新资源提供参考。②借鉴药代动力学思路,采用HPLC法,考察了苯甲酸在大鼠血浆以及大脑、肝脏、心脏、脾脏、肺脏、肾脏等脏器组织中的分布,探讨其体内代谢过程,为进一步研究阐释药效物质基础与中药归经之间的关联性奠定基础。结果：①安息香中的肉桂酸含量范围为0.047%～0.103%。其中肉桂酸的平均含量：苏门答腊安息香(0.082%)>泰国安息香(0.079%)>中华安息香(0.062%)。泰国安息香的4个批次间含量差异较大,苏门答腊和中华安息香3个批次间含量差异较小。对3个产地安息香中肉桂酸含量进行统计学处理,结果显示三组总体均数无统计学意义(P>0.05)。而苯甲酸的含量范围为25.28%～32.02%。其中中华安息香、泰国安息香和苏门答腊安息香中苯甲酸平均含量分别为31.33%、28.14%和27.88%。其中样3、样4和样8未达到药典规定的27%。对3个产地安息香中苯甲酸含量进行统计学处理,结果显示三组总体均数的差异无统计学意义(P>0.05)。提示中国、苏门答腊、泰国3个产地安息香中肉桂酸和苯甲酸的含量均无显著性差异。②建立了测定大鼠血浆中苯甲酸的反相高效液相色潜分析方法,血浆经甲醇-乙腈(1：1)沉淀蛋白后进样分析。苯甲酸在0.05～204.8μg·mL-1(r=0.99995)范围内线性关系良好。日内精密度RSD≤4.38%,日间精密度RSD≤3.48%,连续测定5天,得血浆样品中苯甲酸的稳定性RSD均小于3%。加样回收率范围为96.05%～104.05%。灌胃给予8只大鼠安息香药液,剂量20 mL·kg-1,建立苯甲酸血药浓度-时间曲线,计算其相应药代动学参数。所得主要药代动力学参数为：雌性Cmax=0.0558±0.0508 mg·mL-1,tmax=1±0 h,t1/2=0.168±0.0845 h,AUC(0～∞)=0.0763±0.0767 h·mg·mL-1；雄性Cmax=0.0774±0.0369 mg·mL-1,tmax=1±0 h,t1/2=0.533±0.4174 h,AUC(0～∞)=0.1154±0.0581 h·mg·mL-取灌胃70分钟的大鼠血浆以及大脑、肝脏、心脏、脾脏、肺脏、肾脏组织,用甲醇-乙腈(1：1)萃取后进样分析,在各个脏器组织中均能检测到苯甲酸,说明安息香中的苯甲酸能分布以上各组织。结论：本研究探讨了安息香的含量测定方法,考察了苯甲酸在大鼠体内的药代动力学参数以及苯甲酸在大鼠体内的分布情况。从药代动力学角度验证了安息香“入心、脾、肺、胃经”的归经理论,也提示其能够通过血-脑屏障(BBB),而发挥开窍醒神的作用。