【摘 要】
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该论文工作包括两个部分:第一部分:盐酸洛美利嗪是上市不久的高选择性钙拮抗剂.盐酸洛美利嗪的药效团力1-[二(4-氟苯基)甲基]-哌嗪,近年来发现随着哌嗪4-位引入不同的取代基,
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该论文工作包括两个部分:第一部分:盐酸洛美利嗪是上市不久的高选择性钙拮抗剂.盐酸洛美利嗪的药效团力1-[二(4-氟苯基)甲基]-哌嗪,近年来发现随着哌嗪4-位引入不同的取代基,可产生不同的生物活性如抗肿瘤活性等.该文以1-[二(4-氟苯基)甲基]-哌嗪为先导物,根据药物设计中的同系原理和电子等排原理,并参考本组前期的工作及文献中已有的构效关系,对哌嗪的4-位进行了结构修饰,引入酰基烷胺,设计并合成了未见文献报道的十个新化合物,及新中间体一个.目标化合物结构经红外光谱、核磁共振、质谱确证,部分目标物经元素分析确证.第二部分:Losoxantrone由杜邦公司开发,是非常有希望上市的抗肿瘤药物,主要用于治疗乳腺癌等实体瘤.该文以1,4-二氯-5羟基蒽醌为原料通过保护酚羟基、氨化环合及对甲苯磺酰化合成了Losoxantrone的关键药物中间体:5-氯-2-[2-[[(4-甲苯基)磺酰基]氧]乙基]-7-[(2,4,6-三甲苯基)甲氧基]蒽-[1,9-cd]吡唑-6(2H)-酮(Ⅳ).其中中间体1,4-二氯-5-[(2,4,6-三甲苯基)甲氧基]-9,10-蒽醌(Ⅰ)的制备中我们用无水碳酸钾代替了无水碳酸铯,降低了成本.收率与文献接近.
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