中药配方颗粒是国家中医药管理局组织对传统中药饮片进行剂型改革的一类新产品,不仅保留了传统中药饮片的药性与功效,还具有随证加减、免除煎煮、剂量准确等优势,适应现代社会快节奏生活与市场需求,深受患者青睐。但现今配方颗粒尚无统一国家质量标准和生产工艺,其与传统饮片在物质基础及药效上是否具有差异性,能否在临床应用中替代传统饮片等问题逐渐成了中医药工作者争议和研究热点。因此,本文对大承气汤配方颗粒与汤剂在物质基础、生物热活性及其主要药效等方面展开了对比研究,希望能为临床合理应用中药配方颗粒提供参考。本文分为文献综述与实验研究二个部分。第一部分,文献综述。文献综述由三个部分组成。首先,综述了中药配方颗粒的发展、优势和存在的问题,以及中药配方颗粒与传统饮片在化学成分、药理作用及临床疗效等方面的比较研究。其次,综述了近年来对经方大承气汤化学成分与药理作用的研究。最后,对生物热活性检测方法在当前药学领域的研究与应用做了简述。通过回顾文献,本文认为,既往学者的研究取得了显著成绩,但对中药配方颗粒与汤剂综合比较研究报道尚少。因此,本文拟选临床用量大、疗效确切、配伍严谨的经方大承气汤为研究载体,采用较为成熟的化学定性定量分析技术,结合生物热活性检测方法,并辅以常规药理试验,以产品的理化数据、生物热活性参数、药效实验结果等多维指标,综合评价大承气汤配方颗粒与汤剂是否存在差异性,希望能为临床合理用药提供帮助。第二部分,实验研究。实验研究共有三部分内容。第一,采用HPLC和紫外分光光度法等方法对三批中药饮片制备的大承气汤配方颗粒与汤剂进行定性定量比较,得出同批次饮片制备的配方颗粒比汤剂颜色较深,PH值稍高于汤剂,HPLC色谱图相似度分别为89.7%、94.8%、91.4%；定量结果显示,大承气汤汤剂中游离蒽醌和总蒽醌的含量均稍高于配方颗粒。第二,采用生物热活性检测方法比较了大承气汤配方颗粒与汤剂对大肠杆菌的生物热活性的影响,结果表明,两者对其均有较明显的抑制作用,且同等剂量的配方颗粒与汤剂对大肠杆菌生物热活性的作用没有明显的差异(P>0.05)。第三,比较了大承气汤配方颗粒与汤剂对便秘型小鼠排便及小肠蠕动的影响,结果表明,两者均可显著缩短首次排黑便时间,增加排便量,加强小肠蠕动,且同等剂量的配方颗粒与汤剂组间比较,没有统计学差异(P>0.05)。从研究结果可知,大承气汤配方颗粒与汤剂的物质基础、生物热活性及其主要药效无明显差异,为大承气汤配方颗粒在临床合理应用提供了依据。综上所述,本文在中医药学理论指导下,将中药学与分析化学、药理学、生物热力学相结合,首次系统比较了大承气汤配方颗粒与汤剂的化学成分、生物热活性及其主要药效的差异性,为大承气汤配方颗粒的临床应用提供了实验数据。近年来,生物热力学方法稳定性高,重现性较好,在中药药效物质筛选、中药药性评价、中药质量控制与评价等方面被广泛应用。本文应用了生物热活性检测技术,其检测结果得到了药理试验的验证。因此,本文为中药配方颗粒与汤剂的进一步比较研究提供了新的研究思路与方法,为中药配方颗粒质量控制及评价提供了有益参考。