传统医学及现代医学研究证明,桑叶、桑白皮、家蚕幼虫、蚕蛹、蚕蛾、茧壳、蚕沙等许多蚕桑产品、产物都具有降血糖的功效,它们的活性成分和作用机理有相同之处,但也各有不同,目前已知的降血糖活性物质主要包括类糖生物碱、植物多糖、黄酮类物质、昆虫激素、丝蛋白降解产物等。其中桑和家蚕幼虫中的1-脱氧野尻霉素(1-deoxynojimycin, DNJ)能强烈抑制哺乳动物消化道中的α-糖苷酶活性,从而延缓糖吸收,是一种特殊而有效的降血糖物质。DNJ的含量已经作为衡量桑叶和全蚕粉降血糖效果的重要指标。为探索更为有效的治疗糖尿病的蚕桑资源,本文系统探讨了桑树DNJ含量的变化规律以及家蚕对DNJ的积累和排泄规律,比较了6种蚕桑资源的降血糖效果,首次系统研究了桑籽的降血糖作用。主要取得以下研究结果。1首次发现桑籽中含有很高浓度的DNJ,随着桑籽和桑苗的发育,其DNJ的含量逐渐减少,桑苗生长15 d以后,同叶位桑叶中DNJ含量基本趋于稳定。2以农桑14号和陕桑305为材料,探讨了桑树对DNJ的积累规律。结果表明,冬、春季桑叶的DNJ含量以冬芽和开叶期含量最高,桑叶缓慢生长期DNJ含量最低,此后又呈上升趋势。不同季节桑叶中DNJ含量均是嫩芽>嫩叶>成熟叶>老叶,其中嫩芽和嫩叶中DNJ含量以晚秋最高,成熟叶中以夏季最高,而老叶中DNJ含量以春季最高。不同季节的桑枝皮中DNJ含量以中秋和晚秋含量较高,夏季含量最低。养蚕期间的桑树摘芯芽是重要的DNJ载体,具有开发利用价值。3利用可取食不含桑叶粉人工饲料的广食性蚕等品种,系统研究了家蚕体内DNJ的来源及其积累和排泄规律。结果表明,蚕体DNJ含量决定于饲料中的含量,家蚕本身不能合成DNJ;家蚕幼虫期对DNJ的积累和排泄存在周期性变化,每龄的前中期是蚕体积累DNJ的阶段,蜕皮前及熟蚕前蚕体内DNJ含量降低,蚕粪中含量增加,是DNJ的排泄阶段,家蚕对食下桑叶中的DNJ的累计富集率在5龄第3天左右达到高峰,此后迅速减少,熟蚕时排泄殆尽。各龄蜕皮前和5龄熟蚕前2天左右的蚕粪含有丰富的DNJ,有望作为提取DNJ或开发降血糖产品及类糖生物碱杀虫剂的新资源。关于家蚕对DNJ的吸收和排泄机制及其生理意义有待于进一步研究。4以小鼠为试验动物,比较了5龄第3天全蚕粉(鲁七×9202)、桑籽(沙2×伦教109)、蚕沙、预蛹、第5天蚕蛹和蚕蛾等6种蚕桑资源的降血糖效果,首次发现桑籽和预蛹能显著降低取食高糖饲料和高糖高脂饲料小鼠的血糖值,尤其是桑籽粉效果最佳。桑籽对化学性糖尿病小鼠也具有显著的降血糖作用,糖化血红蛋白含量比模型组下降了34.44%,其效果优于拜糖平。桑籽粉水提物和醇提物也有不同程度的降血糖作用,其中以不脱脂桑籽粉的水提物效果最佳。5对桑籽的降血糖机理研究发现,桑籽能在一定程度上改善糖尿病小鼠的肝糖原合成和胰岛素释放,并能提高糖耐量,其中桑籽提取物高剂量灌胃组小鼠的葡萄糖耐量和淀粉耐量曲线下面积分别下降了25.74%和35.88%;桑籽提取物对α-糖苷酶活性具有显著的抑制作用,并存在明显的剂量-效应线性关系。桑籽对糖尿病引起的血脂升高有一定抑制作用,对改善糖尿病小鼠“三多一少”症状以及肝、肾、脾等脏器肿大或萎缩症状也有显著效果。6对桑籽中降血糖活性物质测定表明,桑籽中DNJ含量为0.6015%,黄酮类物质0.0345%,多糖类物质含量较少;桑籽水提物中DNJ含量达2.7239%。DNJ和黄酮类物质可能是桑籽中重要的降血糖物质。7对桑籽的毒性和安全性进行了试验。结果表明,在饲料中添加4%桑籽粉连续饲喂正常小鼠2个月,其体重、行为、外观形态、进食饮水、生殖能力及幼崽行为等与对照组相比均没有明显变化;试验组小鼠的肝脏、肾脏、脾脏、心脏、胃、肺等脏器也没有明显异常。对小鼠给予大剂量桑籽水提物灌胃,其行为和外观形态与正常组没有明显差异,无中毒现象。对亚慢性和急性毒性试验组小鼠的血液生化指标测定表明,桑籽能降低正常小鼠的空腹血糖,对血脂也有一定影响,但不显著。试验组与对照组小鼠的肝、肾功能指标有不同程度差异,其中血液总胆红素和尿酸的含量显著低于对照组,其余指标不存在显著差异。说明桑籽对肝、肾功能基本无影响,是一种安全、有效的降血糖资源。