聚乙二醇—聚己内酯疏水段修饰及作为纳米载体的性质研究

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本文制备出三种功能化PEG-PCL聚合物:羟基功能化PEG-PCL、肉桂酰氧基功能化PEG-PCL、聚甲基丙烯酸PEG-PCL。采用1HNMR、GPC、FT-IR、DSC、XRDD表征了聚合物,采用DLS、TEM表征了该材料所制备纳米粒,采用MTT法研究了空白材料和载药材料的细胞毒性。羟基功能化降低了PEG-PCL的疏水性;提高了纳米粒的存放稳定性和纳米粒的载药量(阿霉素);空白纳米粒没有明显细胞毒性,而载药纳米粒细胞毒性明显;载药纳米粒比游离药物更容易被细胞内吞。肉桂酰氧基功能化降低了PEG-PCL结晶性,提高了纳米粒的存放稳定性和纳米粒的载药量(紫杉醇);经过紫外交联,纳米粒的抗稀释和抗溶剂性能得到很大提高;交联降低了药物的突释效应;细胞毒性试验表明,空白纳米粒对NCL-H460cells没有明显毒性,载药非交联和交联纳米粒对细胞毒性很大。聚甲基丙烯酸功能化赋予了PEG-PCL材料pH敏感性能,其制备出的纳米粒在不同pH条件下具有不同的粒径大小和电位;药物从纳米粒中的释放行为具有pH敏感性;细胞毒试验显示空白纳米对于NCL-H460细胞没有明显毒性。通过不同功能性基团修饰PEG-PCL,纳米粒被赋予不同的性能,为后续纳米粒设计提供了一定的依据。
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