由于NaYF4:Yb3+,Er3+/Tm3上转换发光无机纳米粒子（UCNPs）独特的上转换发光性质,已经成为一种有前途的新型纳米材料。目前,制备得到高质量UCNPs纳米材料大多数是疏水性的,不能直接使用在生物成像、标记和生物检测等领域中。为了使UCNPs满足在生物医学应用上的要求,我们必须对制备得到的UCNPs纳米材料进行修饰或改性,增加其水溶性和生物相容性,进而应用于生物成像或药物输送。首先,我们制备了带有油酸侧链的梳状两亲性壳聚糖衍生物（DTPA-OCS）,用于修饰表面配体为油酸分子的NaYF4:Yb3+,Er3+/Tm3+纳米粒子,得到具有油酸双分子层的UCNP@OCS-DTPA纳米杂化脂质体。然后将其与Gd3+螯合,制备得到UCNP@OCS-DTPA-Gd纳米杂化脂质体。细胞毒性实验和组织急性病理学实验表明该纳米杂化脂质体具有低的生物毒性和良好的生物相容性。体内的上转换发光（UCL）成像和磁共振成像（MRI）结果显示该纳米杂化脂质体是一种多模式生物成像造影剂。由于梳状两亲性壳聚糖衍生物的油酸侧链与NaYF4:Yb3+,Er3+/Tm3+纳米粒子表面配体的油酸分子形成疏水双分子层结构内腔,可以用于装载疏水性抗癌药物阿霉素。药物缓释实验结果显示该纳米杂化脂质体也是一种良好的药物缓释载体。其次,采用一锅法制备聚油酸包覆的NaYF4:Yb3+,Er3+纳米粒子（UCNP@POA）。通过透射电子显微镜（TEM）、粒度电位仪（DLS）、傅里叶红外光谱（FTIR）、上转换发射光谱、热重（TGA）分别对UCNP@POA进行表征和分析。制备得到的UCNP@POA纳米粒子在水溶液中具有较好的分散性。上转换发射光谱表明,水中分散的UCNP@POA纳米粒子具有较好的UCL性能。最后,通过细胞毒性和组织病理学实验评价其毒性,评价结果显示UCNP@POA纳米粒子具有较低的生物毒性和良好的生物相容性,可以将其应用于活细胞的UCL成像。