过氧苯甲酰（Benzoyl peroxide,BPO）是一种强氧化剂,主要用于治疗由痤疮丙酸杆菌引起的痤疮、粉刺等皮肤疾病。BPO以凝胶剂于1992年在加拿大获准上市,随后在其它国家陆续上市,2002年获准进口在我国上市。BPO在皮肤中会被代谢为苯甲酸并释放出游离氧,可杀灭痤疮丙酸杆菌,并有使皮肤干燥和脱屑作用。本文以法国高德美国际公司生产的Benzihex^?AC（班赛^?）凝胶作为原研参比制剂,通过对处方和制备工艺的筛选和优化,研制出与参比制剂一致的BPO凝胶。本文建立了过氧苯甲酰含量、有关物质、体外释放、透皮释放和皮肤滞留量的检测方法并对所建立的方法进行了方法学验证。建立了苯甲酸透皮释放和皮肤滞留量的检测方法并对所建立的方法进行了方法学验证。本文制备了一种过氧苯甲酰凝胶,并与原研制剂进行体外等效性评价。采用琼脂凝胶扩散法测定凝胶中的药物的扩散系数（K）,并以此为指标用单因素试验筛选出过氧苯甲酰的最佳粒径范围,所得优化处方中采用d（0.9）为5.86μm过氧苯甲酰原料药。通过水溶性基质和其它辅料的正交试验,以市售过氧苯甲酰凝胶班赛^?为对照,通过相似因子（f₂）比较自制凝胶与参比凝胶体外释放曲线的相似性,筛选出最优处方为:卡波姆1.5%,泊洛沙姆0.2%,甘油3.0%,1,2-丙二醇1.0%,多库酯钠0.05%,EDTA 0.01%,氢氧化钠调节pH至5.5⁶.5,纯化水加至100%。同时,确定了过氧苯甲酰凝胶的制备工艺和pH范围,并对关键工艺步骤进行了研究,即卡波姆的搅拌方式和搅拌时间,采用先均质后刮壁式搅拌桨搅拌2小时的方法,可保证卡波姆充分溶胀的同时缩短搅拌时间,提高生产效率,并且过氧苯甲酰可均匀分散。以猪皮为屏障进行体外透皮释放试验,HPLC法测定接受液、皮肤表面和皮肤层内过氧苯甲酰浓度,以及皮肤内的苯甲酸浓度。结果显示,自制凝胶与原研参比制剂中绝大部分药物都滞留在皮肤表面,皮肤中均检出少量过氧苯甲酰和苯甲酸。体外抑菌实验显示自制凝胶抑菌圈直径与参比制剂自制凝胶类似。成功建立了兔耳痤疮模型,在对自制BPO凝胶和参比凝胶进行初步药效学研究时,发现二者的治疗效果相当。通过稳定性研究证明采用优化处方和工艺制备的过氧苯甲酰凝胶和市售参比凝胶药学等效。