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获得性免疫缺陷综合症俗称艾滋病（Acquried immunodeficiency syndrome AIDS），是由人免疫缺陷病毒（Human immunodeficiency virus HIV）引起的传染性疾病。HIV是一种逆转录病毒，其逆转录过程就是在病毒逆转录酶作用下，以病毒RNA为模板合成前病毒DNA的过程，病毒DNA迅速整合到宿主DNA中，从而完成转录、翻译等整个生长周期。 逆转录酶在病毒生命周期中的独特功能使其成为抗病毒治疗的重要靶点。逆转录酶抑制剂分为两类：核苷类和非核苷类逆转录酶抑制剂。核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）通过与底物的相似性，竞争性地与逆转录酶结合，从而阻断病毒RNA链的延伸，作为链的终止剂而抑制酶的活性；而非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）则是通过与逆转录酶的作用底物三磷酸脱氧核苷作用位点的附近区域非竞争性结合，通过改变作用位点的构象从而抑制酶的活性。 取代噻吩[3，4-e][1，2，4]噻二嗪三酮（TTDs）衍生物是新近发现的一类非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂，先导化合物QM96521和QM96625具有较高的抗HIV-1活性，其中QM96625的EC50为0.1μM，SI＞1190。而取代苯并[2，1，3]噻二嗪三酮（BTDs）是在开发抗病毒药物时发现能在低摩尔浓度抑制HIV-1的一类化合物。其中化合物62和63对HIV-1抑制活性达到μM水平。为了更好的了解这些化合物与逆转录酶的结合模型，得到更高活性和选择性的先导化合物，本研究以HIV-1 RT为作用靶点，基于NNRTIs-RT复合物的三维结构特点，依据生物电子等排体药物设计原理，以TTDs和BTDs为先导化合物，设计、合成了一系列新型的1，3-二取代噻吩[3，2-e][2，1，3]噻二嗪-2，2，4-三酮（TTDDs）类化合物。该