1,5-苯并硫氮杂卓及其衍生物具有良好的生理活性，在治疗心血管疾病、神经系统疾病以及抗癌等方面取得了很好地疗效，它的某些衍生物被很好地应用在在农业和工业上，所以近年来一直是人们研究的热点领域之一。本实验室多年来一直从事1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及其抑菌活性的研究，以1,5-苯并硫氮杂卓为基本结构单元，通过在七元环上连接酯基、酰基、酰胺基、呋喃以及噻吩等官能团，对目标产物进行抑菌活性测试，筛选出具有较好抑菌活性的化合物。1,2,4-三氮唑类化合物在抗肿瘤、抗菌等方面也表现出了很好的活性，在农业上作为杀虫剂和除草剂的优势特别的突出，鉴于二者都具有很好地生理活性，作为课题组工作的继续，本文在1,5-苯并硫氮杂卓的2位上引入1,2,4-三氮唑环，期望出现抑菌活性的叠加，得到抑菌活性更好的1,5-苯并硫氮杂卓衍生物。本论文的主要研究工作：a：以不同取代基的苯和乙酰氯为起始原料，经过傅-克酰基化反应、曼尼希反应、亲核取代反应、α-H的溴代、脱溴化氢、迈克尔加成再经过分子内环合等六步反应得到了一系列新的2-（1,2,4-三氮唑）-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物。b：通过IR、1H NMR、MS和元素分析数据对上述新化合物进行了结构表征，确定了其结构。c：将目标产物用酵母滤纸法分别对新生隐球菌标准株和临床株、白色念球菌、金黄色葡萄球菌以及大肠杆菌进行了体外抑菌测试，测试结果显示目标化合物对上述菌种均显示出了一定的抑菌活性。