杂环化学是有机化学中最活跃的研究领域之一,杂环化合物与生命科学、材料科学有着十分密切的关系。研究构筑杂环化合物新的合成方法,尤其是药物导向的含氮、氧等杂原子的活性化合物的合成,一直是有机化学家和药物化学家研究的前沿领域。因此,如何合成具有活性的化合物,就成了有机化学及药物化学的热点。含有氧杂吖庚酮骨架的杂环化合物具有广泛的生物活性,主要在医学领域有广泛的应用,例如抗癌,抗艾滋病,抗抑郁,和抗肿瘤等的生物活性。基于氧杂吖庚酮类骨架的生物活性,在化学界及医学界引起广泛的关注,有大量的文献报道合成该类骨架的衍生物。合成方法包括(1)2-羟基苯胺与邻位具有离去基团(X=F,Cl,NO2)的苯甲酸发生分子间的亲核取代反应；(2)减压下钯催化的CO插入反应；(3)肟的贝克曼重排；(4)分子内的亲核取代反应.但是,这些方法大部分步骤繁琐,或是使用过渡金属催化剂。因此我们课题组采用Smiles重排串联反应合成了一系列具有潜在生物活性的氧杂吖庚酮类衍生物,具体包括苯并氧杂吖庚酮和哒嗪酮并氧杂吖庚酮两个系列的化合物。