鞣花酸的合成及含量测定方法研究

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鞣花酸是一种广泛存在于植物中的多酚类物质,常用于护肤、抗氧化,也有研究报道其在抗癌、抗肿瘤、抗人体免疫缺陷病毒(HIV)等方面有一定的作用。在本世纪初期,美国的布鲁金斯癌症研究所称“鞣花酸是近十年抗癌制品的唯一天然品种”。20世纪50年代,国外已经开始了对鞣花酸的研究,80年代国外已将鞣花酸应用于临床试用阶段。在国际上,鞣花酸已列入《国际化妆品原料标准目录》(INCI),我国将鞣花酸列入了国家食品药品监督管理局发布的《国际化妆品原料标准中文名称目录》(2010年版)。目前,鞣花酸在药理方面的深入研究较多,对于鞣花酸工业合成报道相对较少,且合成收率都相对较低。国内市场销售的鞣花酸多数是从天然植物提取、分离、纯化而得,利用有机合成方法工业生产的纯度较低,因而导致高纯度鞣花酸价格居高不下。本课题对鞣花酸合成工艺进行研究,拟探寻合成得到高品质鞣花酸的工艺路线。我们结合文献报道的合成方法,采用了碱性条件和酸性条件下两种氧化方法,分别以没食子酸甲酯和没食子酸丙酯为原料,选用多种氧化剂,进行合成研究。研究发现以过硫酸钾法作为鞣花酸工业生产氧化剂,在酸性条件下,鞣花酸合成收率最高,且相对含量达到92%以上,绝对含量达到89%。鞣花酸纯度的分析,采用HPLC法建立了鞣花酸的测定方法,鞣花酸的性线回归方程为y=10186x+21705,(R=0.9998,n=7),考察了该方法的分析条件的适用性、可靠性、科学性等一系列实验。此外还初步对鞣花酸及类似物,进行了单核巨噬细胞RAW264.7活性研究,对其抗炎的活性进行了初步研究。
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