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为从天然产物中寻找生物活性成分,本实验运用多种色谱方法和波谱技术,对山豆根生物碱部位进行了系统的化学成分研究,从中共分离鉴定42个化合物,其中新化合物5个,新天然产物1个。山豆根为豆科(Leguminosae)槐属植物越南槐(Sophora tonkinensis Gagnep.)的干燥根及根茎,主要分布于广西、贵州、云南、广东、江西等地,具有清热解毒、消肿利咽等功效。现代科学研究表明山豆根主要含有生物碱、黄酮、木脂素等化学成分。生物碱为其主要活性成分,具有抗病毒、抗肿瘤等多方面药理活性。为进一步寻找山豆根中抗病毒和抗肿瘤活性成分,本课题对山豆根的生物碱部位进行了系统的化学成分研究,共分离鉴定了42个化合物,包括27个生物碱(1-27),5个黄酮(28-32),4个木脂素(33-36)和6个其它类型化合物(37-42)。结构分别鉴定为：(+)-5α-羟基氧化槐果碱(1),(-)-1帮-羟基氧化槐果碱(2),(+)-5α-羟基立曼宁(3),(-)-槐果碱(4),(-)-5α-羟基槐果碱(5),(-)-9α-羟基槐果碱(6),(+)-12α-羟基槐果碱(7),(-)-12β-羟基槐果碱(8),(+)-氧化槐果碱(9),(+)-苦参碱(10),(+)-槐醇(11),(+)-9α-羟基苦参碱(12),(-)-14β-羟基苦参碱(13),(+)-氧化苦参碱(14),(+)-5α-羟基氧化苦参碱(15),(-)-14β-羟基氧化苦参碱(16),(+)-槐胺(17),(-)-N-甲基金雀花碱(18),(-)-N-乙基金雀花碱(19),(-)-N-醛基金雀花碱(20),(-)-N-乙酰基金雀花碱(21),(-)-N-丙酰基金雀花碱(22),(-)-N-己酰基金雀花碱(23),(-)-臭豆碱(24),1-(6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-a]imidazol-3-yl)ethanone(25),环(脯氨酸-脯氨酸)(26),烟酸(27),(3S 4R)-4-羟基-7,4’-二甲氧基异黄烷-3’-O-β-D吡喃葡萄糖苷(28),(6aR, 11aR)-3-O-β-D吡喃葡萄糖基美迪紫檀素(29),(6aR, 11aR)-高丽槐素(30),三叶豆紫檀苷(31),芒柄花苷(32),(-)-开环异落叶松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(33),(-)-丁香脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(34),(-)-丁香脂素-4,4’-O-β-D吡喃葡萄糖苷(35),(-)-松脂素-4,4’-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(36),对羟基苯甲酸(37),对甲氧基苯甲酸(38),4-羟甲基-2,6-二甲氧基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(39),松柏苷(40),紫丁香苷(41)和(6S,9R)-roseoside (42)。化合物1-3,23为生物碱类新化合物,化合物28为黄酮类新化合物,化合物25为生物碱类新天然产物。山豆根所含的生物碱多为苦参碱型生物碱,此类化合物具有多个手性中心,本课题利用多种核磁共振实验方法确定了新化合物1-3的相对构型,进一步结合铜靶单晶X-射线衍射和圆二色谱方法确定了此类生物碱的绝对构型。对苦参碱型生物碱1-17进行了抗病毒活性测试,结果表明新化合物2对柯萨奇病毒B3(CVB3)具有显著的抑制作用(IC50=26.62μM),比阳性对照利巴韦林(RBV)的抑制活性强45倍；抗流感病毒活性测试的初步构效关系表明,在羰基邻位引入双键能增强苦参碱型生物碱的抗H3N2活性。化合物18-42细胞毒活性测试结果显示20、23、25、30对人非小细胞肺癌细胞A549具有一定的抑制作用,IC50值分别为22.05、31.64、23.05和24.58μM。