杂环化学是有机化学中最活跃的研究领域之一，五元杂环中的噻唑类和四唑啉酮类化合物在工业、农业和医药方面具有广泛的应用，本论文分两部分分别以噻唑和四唑啉酮为母核对接具有很好生物活性的片段，然后对其进行衍生，期望得到更高活性或更具特点的先导化合物。　　 第一，基于噻唑类五元杂环化合物的结构特点和活性亚结构拼接原理，合成了两系列噻唑类衍生物，共38个化合物，其结构经过核磁共振氢谱、红外光谱、核磁共振碳谱、高分辨质谱或元素分析的验证。初步生测活性结果显示所合成的噻唑类化合物的除草活性虽然没有达到自己期望的结果，但是对部分化合物进行筛选，发现它们具有一定的杀菌活性，相应工作有待进一步研究。　　 第二，根据活性亚结构拼接原理，将PPO酶抑制剂中的活性官能团2H-苯并[b]噁嗪-3(4H)-酮对接到另外一个具有细胞分裂抑制剂功能的官能团结构1-环己基氨基羰基-5-氧代-4，5-二氢-1H-四唑上，希望能够发现高除草活性的或者具有二者功效的先导化合物。设计并合成了9个化合物，它们的结构经过核磁共振氢谱、红外光谱、核磁共振碳谱和高分辨质谱的验证。根据初步生物活性测定的结果，所设计的化合物已经显示了较高的除草活性，对稗草的抑制率在10μg·mL-1时还有近78％的活性，生测活性结果还显示了这些化合物对稗草的抑制率普遍高于油菜；相比其它含有2H-苯并[b]噁嗪-3(4H)-酮官能团的化合物，它们具有更好的选择性。以上结果证明所设计的该系列化合物具有很好的研究前景，进一步的工作还在进展当中。