辅料抑制P-糖蛋白药泵作用与环孢素A肠道吸收关系的研究

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表达于肠上皮细胞顶膜的肠道P-糖蛋白(P-gp),能将已吸收的药物泵回肠腔,从而减少多种口服药物的吸收。环孢素A是一种强效免疫抑制剂,其口服制剂广泛应用于器官移植早期免疫排斥反应的预防以及自身免疫疾病的治疗。近年来,P-gp被认为是限制其底物环孢素A肠道吸收的重要因素。因此,P-gp辅料抑制剂理论上可以通过抑制肠道P-gp改善环孢素A的口服吸收。采用外翻肠囊法作为体外模型,研究排除神经和血流情况下4种药用辅料(EL-35、F-68、T-80和PEG-400)对环孢素A肠道吸收的影响。结果显示
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