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拟缺香茶菜Isodon excisotdes(Sun ex C.H.Hu)C.Y.Wu et H.W.Li别名野紫苏,为唇形科香茶菜属多年生草本植物,广泛分布于中国西南地区。该药性平,味辛苦,民间主要用于治疗感冒头痛、风湿痹痛、跌打瘀肿、骨折、外伤出血和毒蛇咬伤等。但关于该植物化学成分以及药理活性的研究报道较少。迄今为止,仅从该植物中分离得到20多个化合物。为揭示其化学成分及生物活性,本课题组以湖北恩施产拟缺香茶菜全草为原料,对其进行研究。 本实验通过醇提-系统分离法,采用反复硅胶、凝胶、MCI、ODS、常压、中压及半制备高效液相等多种柱色谱方法及结晶、重结晶等方法分离研究其化学成分,并对得到的单体化合物进行MTT细胞毒活性实验研究其抗肿瘤活性。 从拟缺香茶菜全草的95％乙醇浸膏的石油醚、乙酸乙酯部位中共分离得到32个化合物,并通过波谱解析,并与标准品对照,鉴定了其化学结构。分别为:2α,3β,24-trihydroxy-11α,12α-epoxy-urs-20(30)-en-28,13β-olide(1)、2α,3β,24-trihydroxy-11α,12α-epoxy-urs-28,13β-olide(2)、2α,3β-dihydroxy-11α,12α-epoxy-urs-28,13β-olide(3)、2α,3α,24-trihydroxy-11α,12αepoxy-urs-20(30)-en-28,13β-olide(4)、2α,3α,24-trihydroxy-11-en-urs-28,13β-olide(5)、2α,3α,24-trihydroxy-11(12),20(30)-dien-urs-28,13β-olide(6)、2α,3α,24-trihydroxy-12(13)-en-urs-28-oicacid(7)、2α,3α-dihydroxy-12(13)-en-urs-28-oicacid(8)、2α,3β,24-trihydroxy-12(13)-en-urs-28-oicacid(9)、熊果酸(10)、2α,3α-二羟基-12-烯-28-齐墩果酸(11)、2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(12)、无羁萜(13)、1,7α,12α,14β-tetrahydroxy-1,10-secoent-kaur-10,16-dien-15-one(14)、ent-7α,14β-Dihydroxykaur-16-en-15-one-20-oicacid(15)、Kamebakaurin(16)、Henryin(17)、MegathyrinA(18)、ent-1α,14β,20-trihydroxy-7,20-epoxy-kaur-16-en-15-one(19)、ReniforminC(20)、KamebacetalA(21)、木犀草素(22)、胡麻素(23)、3’,4’,5-trihydroxy-6,7-dimethoxyflavone(24)、1-(3-甲氧基-4-羟基-苯)-5-(4-羟基-苯)-5-羟基-1-烯-戊-3-酮(25)、β-谷甾醇(26)、胡萝卜苷(27)、阿魏酸(28)、原儿茶醛(29)、3-吲哚甲醛(30)、十七烷(31)、花生酸乙酯(32)。其中化合物2、3、4、6、14、15、25为新化合物,化合物5为首次从香茶菜属植物中分离得到,化合物1、7、8、9、10、11、12、13、16、17、18、19、20、22、24、29、30、31均为首次从该植物中分离得到。 活性测试结果表明:化合物2、4则对HepG2及HeLa细胞皆有较弱的生长抑制作用。