本文系统总结了3-取代-4-氨基-5-巯基均三唑及其衍生物和1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶衍生物在有机合成及生物活性方面的研究进展情况，在此基础上，根据活性亚结构拼接原理，设计合成了28种新型的含三唑并[1，5-a]嘧啶和1，2，4-三唑两种活性结构单元的双杂环化合物，按取代基类型不同，可以分为： 1．3-（5，7-二甲基-s-三唑并[1，5-a]嘧啶-2-硫亚甲基）-4-芳基次甲基氨基-5-巯基-1，2，4-三唑（Ⅰ） 2．3-（5，7-二甲基-s-三唑并[1，5-a]嘧啶-2-硫亚甲基）-4-氨基-1，2，4-三唑-5-硫醚（Ⅱ） 通过¹HNMR、MS、¹³CNMR对化合物的结构进行了表征，并对它们进行了初步生物活性测试。结果发现Ⅰ系列所有化合物均对苹果轮纹病菌表现出一定的抑制活性，而硫醚（Ⅱ）对一些病菌的杀菌活性明显优于硫醇（Ⅰ及M₅），而且，引入苯环可能有利于增强Ⅱ的活性。其中，Ⅰ-01，Ⅱ-01，Ⅱ-02，Ⅱ-03，Ⅱ-06和Ⅱ-08对甜菜褐斑病菌有好的抑制活性，Ⅱ-01还对小麦赤霉菌有很好的抑制活性。一 此外，I在 100PPm浓度下对油菜茎偏向于促进其生长活性。一些化合物 对小麦芽的生长表现出优良的促进效果。化合物＊对稗草根的生长有抑制作 用，而对茎的生长有促进作用。其中，尤其I、 和I刁 及I08在100ppm 浓度下对油菜茎的促进作用明显，I－03和I－04在100ppm浓度下对稗草根表 现出好的抑制活性。进一步对部分化合物的植调测试结果表明，I－08和 I－10 在100PPm上，I－03，I－04和1－08在10PPm浓度下都对小麦芽表现出很好 的促进效果。