【摘 要】
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氯硝柳胺是经FDA批准的临床抗寄生虫药,可通过抑制或调节Wnt/β-catenin、mTORC1、STAT3、NF-κB和Notch信号通路治疗癌症、心血管疾病和糖尿病等多种疾病。但是,氯硝柳胺在水中溶解度极低,口服生物利用度差,限制了氯硝柳胺的应用。聚合物前药技术具有增加疏水性药物的水溶性、提高药物的生物利用度和改善药物动力学特征等特点,因此,基于聚合物前药技术,通过水溶性聚合物改性氯硝柳胺有望
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氯硝柳胺是经FDA批准的临床抗寄生虫药,可通过抑制或调节Wnt/β-catenin、mTORC1、STAT3、NF-κB和Notch信号通路治疗癌症、心血管疾病和糖尿病等多种疾病。但是,氯硝柳胺在水中溶解度极低,口服生物利用度差,限制了氯硝柳胺的应用。聚合物前药技术具有增加疏水性药物的水溶性、提高药物的生物利用度和改善药物动力学特征等特点,因此,基于聚合物前药技术,通过水溶性聚合物改性氯硝柳胺有望提高氯硝柳胺的水溶性和生物利用度,是氯硝柳胺药物开发的重要研究方向。本文通过酯化反应制备了氯硝柳胺丙烯酸
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芳香族氨基酸在肠道微生物作用下的代谢产物,能够将各种因素与宿主生理病理联系在一起,积累到一定剂量时可以进行药理学干预。奇异变形杆菌(Proteus mirabilis)是人体肠道中的一种条件致病菌,其丰度随着肠道炎症的发生而增加。本文以P.mirabilis JN 458为出发菌株,确定了L-芳香族氨基酸的代谢途径,利用生物信息学分析其基因组,确定了参与代谢的相关基因,通过体外生化实验验证了代谢相
多芳环类有机材料是功能材料化学的一个重要分支,也是超分子化学的重要组成部分之一。杯芳烃、蒽酮类、四苯乙烯类等材料的出现,推动着多芳环有机材料的快速发展。近年来,液晶材料因其广阔的应用前景而备受关注。尤其是合成稳定性高、宽液晶温度范围、高度有序液晶相的盘状液晶是当前有机功能材料的研究热点。然而,常规的盘状液晶普遍存在发光能力不足或荧光猝灭的缺陷。因此,提高盘状液晶材料的发光能力成为广大研究者致力解决
灵菌红素(Prodigiosin,PG),一种具有3个吡咯环的甲氧基吡咯骨架结构类物质,是一种微生物次级代谢产生的重要天然红色素。研究发现,灵菌红素具有抗细菌、抗肿瘤和免疫抑制等重要活性,在医药开发、环境治理和染料制备等领域具有巨大的应用价值。因此,近年来粘质沙雷氏菌发酵法生产灵菌红素已成为国内外研究热点。但是,我们对粘质沙雷氏菌合成灵菌红素背后的调控机制的理解依然有限,这一定程度上制约了微生物发
二维(2D)材料如石墨烯、二维过渡金属碳化物(MXenes)等,由于其独特的2D结构,在能源存储与转换领域被广泛研究。而2D复合材料,一方面能够充分保留2D结构的电子/离子传输优势,另一方面也能改善单一组分的不足,更是引起了广泛关注。然而,目前报道的2D复合材料具有制备方法复杂、结构不可控、界面结合弱等缺点,进而影响其界面电子传输和结构稳定。石墨烯和MXene都具有优异的电子传输特性、力学性能和高
灵芝(Ganoderma lucidum)是一种名贵的食药用真菌,具有极高的营养保健和药用价值。三萜和多糖是灵芝中最主要、最具有显著生物学活性的两类化学物质。由于灵芝生产水平普遍较低,三萜和多糖生产提取成本高,严重限制了其在各领域中的广泛应用。导致这一现象的本质原因是灵芝三萜和多糖的合成途径不清晰、关键调控基因不明确。因此,完善灵芝三萜和多糖合成路径、挖掘关键调控基因,已经成为大幅度提高灵芝三萜和
己二酸,作为尼龙6,6的聚合前体物质,市场规模持续增加。当前的化学法合成己二酸依赖石油资源,工艺流程长,副产物较多,工业“三废”排放严重,特别是温室气体N_2O的排放量十分大。生物法合成己二酸,既满足了高效率、高得率的化学品生产理念,也符合低能耗、低排放的环保要求,并且可以使用可再生资源作为合成己二酸的替代性底物,摆脱对石油资源的依赖,现实意义重大。本研究以酿酒酵母为出发菌株,通过代谢工程的方法,
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乳酸菌等非芽孢益生菌耐热性差，货架期短，是益生菌行业亟待解决的关键问题。本文以张氏副干酪乳杆菌(Lacticaseibacillus paracasei Zhang)为研究对象，从固态发酵和液态发酵抗逆性差异为切入点，对比分析了两种不同发酵方式在菌体结构、生理变化、代谢过程、基因表达等方面的差异，初步揭示了副干酪乳杆菌抗逆机理。主要的研究结果如下： 1.固态发酵张氏副干酪乳杆菌相比液体发酵具有更