【摘 要】
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美托宁(褪黑素、松果体素、MLT)及其类似物是近年研究十分活跃的一类新型催眠药物.它们催眠作用独特,毒副作用很小,溴美托宁(BrMLT)是MLT的2位溴代衍生物,催眠作用 较MLT强.
【出 处】
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中国人民解放军军事医学科学院 解放军军事医学科学院
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美托宁(褪黑素、松果体素、MLT)及其类似物是近年研究十分活跃的一类新型催眠药物.它们催眠作用独特,毒副作用很小,溴美托宁(BrMLT)是MLT的2位溴代衍生物,催眠作用 较MLT强.该课题建立了HPLC-ECD血药浓度测定方法,用自己合成的BrMLT进行了口服药物动力学研究.在比较了GC-MS、HPLC-UV和HPLC-ECD三种常用的生物样品分析系统后,选择该实验条件下灵敏度最高的HPLC-ECD系统建立血药浓度测定方法.在对萃取方法、色谱条件和检测条件等进行优化,确定全部分析方法流程之后,对方法的准确度、精密度、灵敏度和通用性进行了考察,并进行了药物动力学预试验.试验结果提示BrMLT的作用特点是:口服吸收 起效迅速;同时消除也很快,作用不易维持.由于BrMLT可能存在肝脏首关消除作用,制成 经皮给药物剂型可能比服剂型更为适宜.该课题在自己合成实验所需BrMLT基础上,还应用HPLC-UV方法考察和优化了合成反应条件,使产率由20i提高至24i.
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