随着人民生活水平的提高和和医疗卫生事业的发展，癌症和病毒性疾病逐渐成了威胁人类健康的主要原因。越来越多的研究显示，核苷类药物显示了很好的抗肿瘤和抗病毒活性，目前对艾滋病的治疗中，核苷类药物起着不可替代的作用。　　 基于核苷类药物发展和需求的特点，本论文开展了以下两方面的工作：　　 一方面，力求以分子生物学和药物化学的最新研究成果为基础，寻找有较好药用前景的新的核苷类化合物，为开拓一类新的核苷药物打下基础。在这方面，我们设计并合成了一系列与天然核苷具有类似碱基形状的核苷电子等排体，通过实验方法的改进，在合成反应中得到了极高的立体选择性和区域选择性。其中一个目标化合物已在初步的抗癌活性实验中表现出对人乳腺癌细胞的有效抑制，同时对正常细胞影响较小，是一种极具发展前景的潜在药物。此外，还发展了一种苯并咪唑类核苷在溶液中的构象分析方法，对所合成的目标化合物进行了构象分析，发现了它们在溶液中的构象与构型及取代基之间的关系，并以此为基础对反应机理进行了推测，为合成反应中所发现的异常的区域选择性找到了合理的解释，所得的结论将会对以后的区域选择性合成设计具有指导意义。　　 另一方面，考虑到随着核苷类药物的发展，对2-脱氧-L-核糖、2’-脱氧-β-D-胸苷、2’-脱氧-β-D-腺苷等基础的核苷类原料的需求越来越大，而这些原料的成本居高不下，成为限制核苷类药物发展的瓶颈，需要有人脚踏实地开发出能降低成本真正用于工业生产的高效合成路线。在这方面，我们以廉价的葡萄糖为起始原料，通过设计和改进合成路线，完成了2-脱氧-D-核糖、2-脱氧-L-核糖、2’-脱氧-β-D-胸苷、2’-脱氧-β-D-腺苷、2’-脱氧-β-D-胞苷、2’-脱氧-β-D-尿苷等和2’-脱氧-5-碘-β-D-尿苷的高效合成。这些合成工艺不仅在合成设计理念上有所突破，而且操作简单，避免了色谱分离，不使用剧毒和昂贵的试剂，具有易于工业化的优点和很大的成本优势，其中一些工艺已经成功实现了工业大生产，创造了较大的经济效益和社会效益。