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本文选择可生物降解的聚乙二醇作为亲水性的支链,通过二硫键结合以4-羟基扁桃酸为主体的间隔基,并在间隔基上分别化学键合了疏水性的苯丁酸氮芥、喜树碱和萘啶酮酸等三种药物分子,合成得到了三种两亲性多支状药物载体化合物。通过1H NMR, MALDI-TOF-MASS对所有化合物进行了结构表征,载体化合物在D20和CDCl3中的1H NMR谱图表明其在水溶液中自组装形成了疏水内核-亲水外壳的胶束。GPC分析测得该载体化合物mPEG-SS-HMA-CLB的色谱峰是单峰,分布指数指数为1.035,表明其结构组分相对单一,分子量分布较窄。利用芘荧光探针法测得聚合物在水溶液中的临界胶束浓度(CMC)为60mg/L,表明聚合物胶束具有较低的临界胶束浓度。动态激光光散射仪(DLS)的测试结果显示其在水溶液中的浓度为1.4mg/mL时的流体力学直径为15nm,聚合物组装体的形态主要采用扫描电子显微镜来观察,结果表明以聚乙二醇为亲水链的两亲性共聚物在水溶液中能够自发组装形成方块状的聚集体。然后,通过紫外分光光度法对其进行了体外酶促控释实验,标准曲线计算得出该载体化合物在60min时释放率达到38%,并以载体化合物作为底物,测定了对PGA酶的米氏常数(Km)为8.1μM。最后对载体化合物mPEG-SS-HMA-CPT的进行了体外细胞毒性及抗癌活性的研究,结果表明载体化合物具有较低的细胞毒性,而当药物分子在酶促作用下自载体上解离时能够较好地抑制癌细胞的增长。通过本研究认为,两亲性多枝状药物载体在药物控释领域具有很强的应用潜力和广阔的发展前景,特别是在抗肿瘤药物传递方面值得进行更深入的研究。