黄毛豆腐柴的化学成分及抗肿瘤活性研究

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黄毛豆腐柴(Premna fulva)属于马鞭草科(Verbenaceae)豆腐柴属(Premna)多年生落叶灌木植物,主产贵州、广西以及云南等地,一般生长在海拔500-1200 m的阴暗处常绿栎类林或路边的疏林中。具有食用药用价值,有止痛抗炎等功效,国内外学者从中分离出大量的萜类和黄酮类化合物,且一些成分具有良好的抗氧化、抗菌及抗肿瘤等活性。本课题以黄毛豆腐柴为实验原料,利用正相硅胶色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱、高效液相色谱等现代色谱学技术对其化学成分进行系统研究,共分离得到27个化合物,并利用质谱(MS)、核磁共振(NMR)、圆二色谱(CD)及其理化性质等鉴定化合物结构,其结构分别为:β-谷甾醇(1),琥珀酸(2),3β-acetyl-11α,12α-epoxy-olean-28,13β-olide(3),木栓酮(4),木栓醇(5),乌苏酸(6),(+)-芝麻素(7),胡椒酸(8),齐墩果酸(9),柚皮素(10),4-hydroxysesamin(11),芹菜素(12)5α,8α-过氧-(22E,24R)-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(13),3,4-二羟基苯甲酸甲酯(14),金色酰胺醇酯(15),云南石梓木脂二醇(16),4,8-dihydroxysesamin(17),2α,3β-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(18),sitoindoside Ⅰ(19),9,10,13-三羟基-11-十八碳烯酸(20),machigline(21),牡荆素(22),芹菜素-8-C-β-D-木糖苷(23),升痳酸(24),helichrysin A(25),(2R)-柚皮素-5-0-β-D-木糖(1→6)-β-D-葡萄糖苷(26),(-)-丁香树脂酚-4,4’-O-β-D-葡萄糖苷(27)。其中化合物H-23和化合物H-26为2个新的天然产物,化合物H-2,H-3,H-7,H-8,H-9,H-13,H-14,H-15,H-16,H-17,H-18,H-19,H-20,H-21,H-24,H-25,H-27 共 17 个化合物均为首次从豆腐柴属植物中分离出。用 MTT 法检测化合物 H-11、H-15、H-17、H-23、H-26、H-27对HL-60(人早幼粒白血病细胞)、Bcap37(乳腺癌细胞)、SMMC-7721(肝癌细胞)、P388(白血病细胞)4种肿瘤细胞进行抗肿瘤活性研究,结果显示化合物H-15对以上4种肿瘤细胞均有较好的抑制活性(IC50 分别为:21.36 μg/mL,16.59 μg/mL,35.24μg/mL,28.61 μg/mL),化合物 H-23 和 H-26 对 HL-60(人早幼粒白血病细胞)、Bcap37(乳腺癌细胞)、SMMC-7721(肝癌细胞)有较好的抑制活性(IC50<40 μg/mL)。本论文对豆腐柴属植物的化学成分及其药理活性的研究做了系统的论述,并且研究结果为豆腐柴属植物资源提供了一定的数据补充。
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