本文设计并合成了19个含三甲氧基查耳酮衍生物（1-3）、7个含杂环硫醚结构的色酮衍生物（4）和6个含环叔胺的噢哢衍生物（5）。此外，本文还利用微波辅助加热方法替代传统的加热方式对合成目标化合物的反应条件进行了初步优化。所有目标化合物均通过元素分析、¹H NMR和MS等手段进行了结构表征。对目标化合物1f、4f和5e我们还通过X-ray单晶衍射进一步确证了其结构。合成目标化合物的结构通式为：通过初步的抗肿瘤活性测试，MTT法检测发现部分目标化合物对六种肿瘤细胞（乳腺腺癌：MDA-MB-435s、MCF-7；喉癌：Hep-2；结肠癌：SW480；肝癌：HCCLm 7；宫颈癌：Hela）相对于商品化广谱抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶（5-FU）表现出更好的抑制作用。1f对被测肿瘤细胞表现出了最好的活性，IC₅₀在1．4～6．2μM。流式细胞分析结果表明查耳酮类化合物1e和1f将乳腺癌细胞MDA-MB-435s生长阻滞在S期和（或）G2／M期，而噢哢衍生物5e和5f可以将喉癌细胞Hep-2生长阻滞在G1／G0期并诱导细胞凋亡。