辅酶Q₁₀(CoQ₁₀)广泛存在于各种高等动物的机体中，在人体中则主要分布于心、肝、。肾、肌肉、甲状腺和胰腺中，成人体内总含量约为0．5～1．5g。流行病学的研究一致表明，人体在20岁以后，体内辅酶Q₁₀的水平呈逐渐下降趋势，病人及病变组织内辅酶Q₁₀的水平也会降低，各种由于辅酶Q₁₀缺乏引起的疾病正严重危害着人类的健康。作为脂溶性内源高效抗氧化剂、线粒体呼吸链的递氢体及细胞代谢激活剂，辅酶Q₁₀被广泛应用于心血管疾病等疾病的治疗及辅助治疗。目前，国内市售的辅酶Q₁₀有注射剂、片剂、胶囊、油丸等剂型，由于辅酶Q₁₀亲脂性强，水溶性差，在选择剂型及恰当的给药途径方面需要进行较深层次的探索。因此，本文考察了辅酶Q₁₀的基本理化性质，测定其溶解度、表观油／水分配系数（P）、在光照、高温、氧化及强酸、强碱环境下的稳定性，根据得出的数据确定了将辅酶Q₁₀制备成静脉注射乳剂的可行性。本文建立了HPLC检测辅酶Q₄₀含量的方法。在对辅酶Q₁₀的基本理化性质进行考察的基础上，绘制了药物、油相载体、混合乳化剂系统的伪三元相图，筛选出大豆卵磷脂和PluronicF-68作为混合乳化剂，并确定了混合乳化剂的最佳配比和总用量，通过正交设计实验，确定了静脉注射乳剂的处方，浓度为（2．0mg／ml）。通过单因素考察实验最终确定了合理的工艺流程。对辅酶Q₁₀静脉乳剂的稳定性考察分为物理和化学稳定性考察两个方面：物理稳定性考察了该乳剂的渗透压及与生理盐水及5％葡萄糖注射液两种稀释液与乳剂混合后粒度分布变化，说明了临用前应使用注射稀释剂按1：4的比例稀释，以更好的确保辅酶Q₁₀静注乳剂临床应用的安全性。由加速实验结果说明静注乳剂长期储存时物理参数变化情况；化学稳定性考察包括高温、光照和加速实验，通过高效液相检测结果说明自制辅酶Q₁₀静脉乳剂中药物含量变化。在体内实验部分，建立了HPLC法检测血浆样品中辅酶Q₁₀含量的方法，线性关系较好，回收率合格，准确度、精密度较高。通过稀释样品的方法消除大鼠空白血浆中内源性辅酶Q₁₀对药物含量测定的影响，从而提高检测结果的可信性。药代动力学考察数据以BAPP2．0通用程序拟合，结果表明：辅酶Q₁₀静注乳剂在大鼠体内的药代动力学过程属于双隔室模型，而溶液剂属于单隔室模型。二者相比辅酶Q₍10静脉注射乳剂在体内的平均滞留时间明显延长，药时曲线下面积增大。对辅酶Q₁₀静脉注射乳剂的稳定性、药动学进行了评价。辅酶Q₁₀静脉注射乳剂处方、工艺，物理、化学性质，药动学评价的研究结果表明：辅酶Q₁₀静脉注射乳剂的处方可行，工艺成熟，理化性质稳定，体内过程安全有效，具有较好的应用开发前景。