地尔硫卓是一种苯并硫氮杂卓类钙离子拮抗剂，广泛应用于心血管类疾病的治疗。本文查阅了大量关于地尔硫卓合成方法的文献,比较分析各种方法的合成路线与工艺条件,选择了如下的合成路线：以对甲氧基苯甲醛和氯乙酸甲酯为基本原料，经Darzens缩合、环氧开环、酒石酸拆分、环合、N-烃基化、O-乙酰化、成盐等七步反应得到目标化合物地尔硫卓盐酸盐。通过实验，打通了此合成路线，并对Darzens缩合、环氧开环、拆分、环合等工艺过程进行了详细的研究：Darzens反应收率由文献的70%提高到93%；环氧开环的收率由文献的75%提高到85%；以L-(+)-酒石酸为拆分试剂对酯拆分的收率由文献的77.2%提高到82%，同时采用乙腈为拆分溶剂，拆分条件更容易控制；酯的环合收率由文献的84%提高到92%；总收率由文献的28%提高到为53%。同时，我们对拆分副产物L-cis酯的消旋工艺进行了研究，消旋过程经过环合、氧化、还原和开环四步，氧化过程采用新型绿色氧化剂IBX，IBX还原产物IBA可回收重复利用，还原开环反应采用“一锅法”，消旋总收率由文献的63.4%提高到78%。本论文涉及中间体和最终产物的结构经核磁、质谱、红外色谱等确定。本论文所研究的工艺路线降低了成本，适合工业化生产。