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近红外菁染料已被广泛应用于肿瘤的诊断及光热治疗。菁染料会吸收特定波长的近红外光从而跃迁至电子激发态,一部分激发态的能量以近红外荧光的形式释放出来,能够有效地用于活体肿瘤成像。另外一部分激发态的能量通过振动松弛或者其他非福射跃迁途径传递,转化为热。由于肿瘤内部的血管异常,受热后会失去自我调节能力,导致其散热困难,使温度逐步升高。当温度超过肿瘤细胞承受的范围后,就会被杀死。因此,近红外菁染料也可以用作光热治疗的光热试剂。乏氧作为实体肿瘤的特殊性质之一,与肿瘤的诊断和治疗有着密切的联系。针对肿瘤乏氧设计合成肿瘤的诊断和光热治疗试剂,不仅可以降低对正常细胞的毒副作用,还能够对肿瘤部位实现选择性治疗。第一部分,以半菁染料分子为荧光母体、4-硝基苄醚作为乏氧响应基团,经取代、Vilsmeier、缩合和裂解反应构建了一种乏氧激活的近红外荧光探针HCy-NO2。采用NMR、MS等方法对其结构进行表征,利用HPLC研究探针的还原机制;通过紫外和荧光光谱评价了探针的选择性与灵敏性;采用MTT法评价了HCy-NO2在常氧与乏氧条件下对MCF-7细胞活力的影响;利用共聚焦荧光成像法对细胞的乏氧程度进行监测。结果表明,HCy-NO2在DMSO中的最大吸收波长和最大荧光发射波长分别为686 nm和740 nm,对硝基还原酶（NTR）具有良好的选择性,检出限为15.6 ng/mL,响应时间为15 min,对MCF-7低毒,在肿瘤乏氧区域能够被有效激活用于乏氧或NTR的检测。第二部分,以1,1,2-三甲基苯并[e]吲哚为原料,经取代、Vilsmeier和缩合等反应,通过引入4-硝基苄基、甲氧基和硝基基团得到了与IR825具有相似结构的衍生物IR825-NO2、IR825-OCH3和AsyCy-NO2,采用NMR、MS方法对其结构进行表征,采用紫外吸收光谱法对其光稳定性进行了评价,采用MTT法探讨了不同条件下IR825-NO2、IR825-OCH3和AsyCy-NO2对4T1细胞活力的影响,利用红外热成像法对其体内、外的光热转换效率进行评价,利用活体实验对其光热治疗效果进行评价。结果表明,与ICG相比,IR825-NO2、IR825-OCH3和AsyCy-NO2光稳定良好,不易发生光漂白,且都具有良好的光热转换效率;在乏氧和近红外光照双重因素下对4T1细胞产生较高的毒性,并且表现出一定的乏氧选择性;IR825-NO2在近红外激光照射后能够有效地抑制肿瘤的生长,抑瘤率达66.5%,为选择性肿瘤光热治疗提供了一种新的思路。