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研究内容:藏东瑞香(Daphne bholua Buch. -Ham. ex D. Don)又名喜东瑞香(四川植物志),毛花瑞香(云南植物志),瑞香科(Thymelaeaceae)瑞香属(Daphne)植物。本文采用各种不同的分离方法研究了藏东瑞香地上部分的化学成分,同时测试了各部位的抗炎活性和部分单体化合物的细胞毒活性。
研究方法:本课题以采自云南昆明的藏东瑞香为研究对象,运用各种现代分离技术进行单体化合物的分离,并采用光谱分析技术IR, UV, EI-MS, ESI-MS, 1H-NMR, 13C-NMR,2D-NMR等对其进行鉴定。
采用二甲苯致小鼠耳肿胀法,以阿司匹林为阳性对照组,对藏东瑞香的总提物及其各萃取部位进行了抗炎活性筛选实验。
采用四氮唑盐(Methyl-Thiazol-Tetrozolium, MTT)还原法筛选了部分单体化合物对A549(人肺癌细胞)、LOVO(人肠癌细胞)、6T-CEM(人T细胞白血病细胞)、HL-60(人白血病细胞)、KB(人口腔表皮样癌细胞)等人肿瘤细胞的体外细胞毒活性。
结果:从藏东瑞香的茎叶中分离得到34个化合物,分别为:
Chh-ZD-1: 7-甲氧基-8-羟基香豆素, Chh-ZD-2: 瑞香素, Chh-ZD-3: 瑞香苷, Chh-ZD-4: 瑞香素-8-O-β-D-葡萄糖苷, Chh-ZD-5: 结香苷C, Chh-ZD-6:
GiraldoidA, Chh-ZD-7: 瑞香新素, Chh-ZD-8:5-去甲氧基瑞香新素, Chh-ZD-9:木犀草素, Chh-ZD-10: 芫花素, Chh-ZD-11: 芫花素-5-O-β-D-葡萄糖苷,Chh-ZD-12:3-羟基-芫花素, Chh-ZD-13:3-甲氧基-芫花素, Chh-ZD-14: 异新狼毒素A, Chh-ZD-15: Genkwanol B, Chh-ZD-16: 丁香苷, ℃hh-ZD-17:乙酸丁香苷酯,Chh-ZD-18:(+)-胡椒醇,Chh-ZD-19: (-)-双氢芝麻素,Chh-ZD-20:(-)-松脂酚, Chh-ZD-21: (-)-松脂酚-4-O-β-D-葡萄糖苷, Chh-ZD-22: (-)-丁香松脂酚-4-O-β-D-葡萄糖苷, Chh-ZD-23: (-)-裂异落叶松脂素, Chh-ZD-24:(-)-罗汉松脂素, Chh-ZD-25:(-)-Nortrachelogenin, Chh-ZD-26: (+)-异落叶松脂素,*℃hh-ZD-27: Secoisolariciresinol C-5a dimer, Chh-ZD-28:Oleodaphnone,Chh-ZD-29: 阿魏醛, Chh-ZD-30: 香草醛, Chh-ZD-31: 对羟基苯甲酸乙酯,Chh-ZD-32: β-谷甾醇, Chh-ZD-33: 瑞香醇酮, Chh-ZD-34: 瑞香烯酮。
所得的化合物中,℃hh-ZD-17为新化合物,*℃hh-ZD-27为新天然产物,其余化合物均为首次从该植物中分得。抗炎活性实验结果表明:石油醚低剂量组、乙酸乙酯的高低剂量组对二甲苯引起的耳肿胀有明显的抑制作用。
细胞毒活性结果显示:Chh-ZD-19对选用的5种人肿瘤细胞株均有一定的抑制活性,Chh-ZD-18, Chh-ZD-20, Chh-ZD-24, Chh-ZD-25对除A549(人肺癌细胞)以外的4种人肿瘤细胞株具有一定的抑制活性。
结论:从藏东瑞香中共分离得到34个化合物,其中1个新化合物,1个新天然产物,其它均为首次从该植物中分得。经抗炎活性实验,发现其石油醚和乙酸乙酯部位具有一定的抗炎活性:Chh-ZD-19对5种人肿瘤细胞具有一定的细胞毒活性:Chh-ZD-18, Chh-ZD-20, Chh-ZD-24, Chh-ZD-25对4种人肿瘤细胞株具有一定的细胞毒活性。